BML-280 (VU0285655-1) 是一種有效的選擇性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制劑。BML-280 能夠防止高糖誘導的 caspase-3 裂解和細胞活力降低。BML-280 可用于類風濕關節炎的研究。

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BML-280

MCE 國際站：BML-280

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114095

CAS：1158347-73-9

Synonyms：VU0285655-1

純度：99.64%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BML-280 (VU0285655-1) 是一種有效的選擇性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制劑。BML-280 能夠防止高糖誘導的 caspase-3 裂解和細胞活力降低。BML-280 可用于類風濕關節炎的研究。

生物活性：BML-280 (VU0285655-1) 是一種有效的選擇性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制劑。 BML-280 能夠防止高葡萄糖誘導的 caspase-3 裂解和細胞活力降低。 BML-280可用于類風濕性關節炎研究^[1]^[2]。體外BML-280 對 PLD2^[3] 的選擇性約為 21 倍。
BML-280（0- 0.1 μM) 以濃度依賴性方式抑制甲酰-Met-Leu-Phe (fMLP) 刺激的 PLD 活性，IC₅₀ 為 0.04 ± 0.01 μM^[3] .
BML-280 (0-0.3 μM) 抑制 O₂- 生成，抑制在 0.01 μM 至 0.3 μM 左右達到穩定水平（約 20% 抑制）^{[ 3]}.
BML-280（0-5 μM，24 小時）減少 PLD1 缺陷細胞和暴露于 IGF-1（胰島素樣生長因子 1）的 PLD2 缺陷細胞的增殖)^[1].
BML-280抑制人牙周膜細胞中腫瘤壞死因子-α、IL-1β和IL-8的mRNA水平和分泌^{[2]< /sup>。}

IC50 & Target：PLD2 PLD1 IL-1β IL-8

參考文獻：

[1]. Burkhardt U, et al. Role of phospholipases D1 and 2 in astroglial proliferation: effects of specific inhibitors and genetic deletion. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 15;761:398-404.
[2]. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019 Jul;184:243-257.
[3]. Tsai YR, et al. Inhibition of formyl peptide-stimulated phospholipase D activation by Fal-002-2 via blockade of the Arf6, RhoA and protein kinase C signaling pathways in rat neutrophils. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Jun;386(6):507-19.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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