Manidipine dihydrochloride 是一種第三代、親脂性、口服有效且高血管選擇性的鈣通道 (calcium channel) 拮抗劑 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室細胞中) 與抗高血壓劑。Manidipine 能有效降低血壓，兼具提高胰島素敏感度，腎臟保護和抗動脈粥樣硬化活性。Manidipine 還發揮出由 NF-κB 介導的抗炎活性以及通過抑制鈣通道對多種黃病毒和負鏈 RNA 病毒具備的抗病毒活性。美尼地平被廣泛應用于心血管、代謝性疾病和感染的研究。

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Manidipine

MCE 國際站：Manidipine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17403

CAS：89226-75-5

中文名稱：鹽酸美尼地平

Synonyms：鹽酸馬尼地平; CV-4093

純度：99.91%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Manidipine dihydrochloride 是一種第三代、親脂性、口服有效且高血管選擇性的鈣通道 (calcium channel) 拮抗劑 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室細胞中) 與抗高血壓劑。Manidipine 能有效降低血壓，兼具提高胰島素敏感度，腎臟保護和抗動脈粥樣硬化活性。Manidipine 還發揮出由 NF-κB 介導的抗炎活性以及通過抑制鈣通道對多種黃病毒和負鏈 RNA 病毒具備的抗病毒活性。美尼地平被廣泛應用于心血管、代謝性疾病和感染的研究。

生物活性：Manidipine dihydrochloride (CV-4093) 是一種二氫吡啶化合物和鈣通道阻滯劑，用于 Ca2+ 電流，IC50 為 2.6 nM。 IC50 值：2.6 nM 目標：鈣通道 Manidipine dihydrochloride 被描述為特異性阻斷 T 型 Ca2+ 通道，并且還被描述為對脈管系統具有高選擇性，與其他 Ca2+ 通道拮抗劑相比，其心臟抑制作用可忽略不計。還描述了馬尼地平不會顯著影響去甲腎上腺素水平，表明該化合物缺乏交感神經激活。 Manidipine 減少人內皮細胞和巨噬細胞中促炎細胞因子的分泌。與其他第三代二氫吡啶衍生藥物不同，馬尼地平阻斷存在于傳出腎小球小動脈中的 T 型鈣通道，從而降低腎小球內壓力和微量白蛋白尿。

體外：Manidipine dihydrochloride (1 μM, 42 h) 抑制 HUVEC 中脂蛋白誘導的 IL-6 分泌[3]。 Manidipine dihydrochloride (1 μM, 16 h) 抑制 10 ng/mL IL-1、10 ng/mL IFN-γ 和 25 ng/mL TNFα 處理的 THP-I 中 IL-6 的分泌[3]。 Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48/20 h) 抑制 SFTSV (一種負鏈 RNA 病毒) 在 SW13 細胞中的增殖/基因組復制[4]。 Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48 h) 干擾 SFTSV N-誘導的包涵體形成[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Manidipine dihydrochloride (10 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于 4, 5 日) 可延長 SFTSV 感染小鼠的生存期[4]。 Manidipine dihydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于前 2 日, 每日一次于后 19 日) 對乙腦病毒感染小鼠有保護作用[5]。 Manidipine dihydrochloride (3 mg/kg, 灌胃, 每日一次, 7 d) 可預防異丙腎上腺素誘導的大鼠左心室肥厚[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Roca-Cusachs A, et al. Antihypertensive effect of manidipine. Drugs. Drugs. 2005，65，11-19.
[2]. Cavalieri L,, et al. Metabolic effects of manidipine. Am J Cardiovasc Drugs. 2009，9，3.
[3]. Franco Bernini, et al. Manidipine reduces pro-inflammatory cytokines secretion in human endothelial cells and macrophages. Pharmacol Res. 2010，62，3.
[4]. Urata S, et al. Calcium Influx Regulates the Replication of Several Negative-Strand RNA Viruses Including Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus. J Virol. 2023，97，3.
[5]. Wang S, et al. Screening of FDA-Approved Drugs for Inhibitors of Japanese Encephalitis Virus Infection. J Virol. 2017，91，21.
[6]. Tohse N, et al. Voltage-dependent modulation of L-type Ca2+ current by manidipine in guinea-pig heart cells. Eur J Pharmacol. 1993，249(2):231-3.
[7]. Yoshiyama M, et al. Effect of manidipine hydrochloride, a calcium antagonist, on isoproterenol-induced left ventricular hypertrophy. Pharmacol Res. 2010Jpn Circ J. 1998，62(1):47-52.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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