首頁 >> 供求商機
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站:Padnarsertib
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12793
CAS:1643913-93-2
Synonyms:KPT-9274
純度:99.86%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/煙酰胺磷酸核糖基轉移酶 (Nampt) 抑制劑,IC50 分別
生物活性:Padnarsertib (KPT-9274) 是一種口服生物可利用的雙重 PAK4/煙酰胺磷酸核糖轉移酶 (Nampt) 抑制劑,IC50 為 [1][2][3]。
體外:Padnarsertib 可減弱 PAK4/β-catenin通 路,導致 NAD 耗損,并可減弱幾種 RCC 細胞系的活力、侵襲和遷移。在無細胞酶分析中,利用重組 NAMPT 對 NAMPT 的抑制表明,Padnarsertib 的 IC50 約為 120 nM。Padnarsertib 可減弱 G2-M 轉運并誘導 RCC 細胞株凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:Padnarsertib 顯示出與 Sunitinib (HY-10255A) 相當的減少異種移植物生長的效力。Padnarsertib 對正常人 RPTEC 的影響很小,在體內沒有明顯的毒性[2]。Padnarsertib (口服;100 mg/kg 或 200 mg/kg;一天兩次;共 14 天) 導致動物模型中異種移植物生長下降,且不顯著影響動物體重。8 小時后,實驗結束時,測定小鼠血漿和腫瘤中的濃度分別為 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:PAK4 100 nM (IC50) Nampt 120 nM (IC50)
熱銷產品:Doxorubicin-SMCC | SZL P1-41 | Harmine | D-(+)-Trehalose | Belotecan (hydrochloride) | Utomilumab | L-Cysteine | Mibefradil (dihydrochloride) | Nisin | Isobutyl-deoxynyboquinone
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. WO2015003166A1
[2]. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29.
[3]. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth.Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。