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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站:MK2-IN-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12834
CAS:1314118-92-7
純度:99.04%
存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:MK2-IN-1 (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑,對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM,對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。
生物活性:MK2-IN-1 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 (IC50=0.11 uM),具有非 ATP 競爭性結合模式。 IC50 值:0.11 uM [1] 目標:MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 MK2-IN-1 通過在濃度為 10 μM 時針對 150 種蛋白激酶的廣泛篩選來分析激酶選擇性,并且只有 CK1γ3 在更高的濃度下被顯著抑制超過 50%。 MK2-IN-1 抑制人 THP1 急性單核細胞白血病細胞系的促炎細胞因子分泌,導致 LPS 刺激的 TNFα 和 IL6 分泌的劑量依賴性抑制。 MK2-IN-1 還劑量依賴性地抑制 IL1β 刺激的基質金屬蛋白酶 (MMP)13 從 SW1353 軟骨肉瘤細胞系和人原代軟骨細胞培養物中分泌。值得注意的是,鑒于其高度的選擇性,我們的數據表明 MK2-IN-1 可能是專門探索和驗證 MK2 生物學的優秀藥理學工具 [3]。
體外:MK2-IN-1 (購自 MCE;5 μM;0.5-8 h) 逐漸增加 Tfcp2l1 蛋白水平,2 小時內 Tfcp2l1 轉錄物水平沒有變化[2]。 MK2-IN-1 在短時間內比其他因子誘導更多的堿性磷酸酶 (AP) 陽性集落[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Rao AU, et al. Facile synthesis of tetracyclic azepine and oxazocine derivatives and their potential as MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):1068-72.
[2]. Yan Zhang, et al. MK2 promotes Tfcp2l1 degradation via β-TrCP ubiquitin ligase to regulate mouse embryonic stem cell self-renewal. Cell Rep. 2021 Nov 2;37(5):109949.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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