CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑，對 BRD4 BD1 的 Ki 值為 Kd 值為 2.2 nM，IC50 值為 2 nM；CF53 對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個結構域都有高親和性，對其選擇性遠高于非含溴結構域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內都具有顯著的抗腫瘤活性。

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CF53

MCE 國際站：CF53

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112610

CAS：1808160-52-2

純度：99.78%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑，對 BRD4 BD1 的 Ki 值為 Kd 值為 2.2 nM，IC50 值為 2 nM；CF53 對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個結構域都有高親和性，對其選擇性遠高于非含溴結構域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內都具有顯著的抗腫瘤活性。

生物活性：CF53 是一種高效、選擇性和口服活性的 BET 蛋白抑制劑，K_i 為 <1 nM，K< BRD4 BD1 的 sub>d 為 2.2 nM，IC₅₀ 為 2 nM。 CF53 以高親和力結合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域，對非 BET 溴結構域蛋白具有很高的選擇性。 CF53 在體外和體內均顯示出有效的抗腫瘤活性^[1]。 IC50 和目標：IC50：2 nM (BRD4 BD1)^[1]
Ki：<1 nM (BRD4 BD1)^[1]
Kd : 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 2.2 (BRD4 BD1), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2)、47 nM (CREBBP)、570 nM (CECR2)、110 nM (EP300)^[1] 體外： CF53 (Compound 28) 以高親和力結合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域，K_d 分別為 1.1 nM (BRD2 BD1)、0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2),分別為 110 nM (EP300)^[1]。
CF53 對 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB- 的 IC₅₀ 分別為 7、85 nM 231株乳腺癌細胞株，分別^[1]。 體內：CF53（25、50 mg/kg，口服）在 MDA-MB-231 異種移植腫瘤模型和 RS4;11 模型中均表現出有效的抗腫瘤活性在小鼠中^[1]。

體外：CF53（化合物 28）與 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域具有高親和力結合，Kds 分別為 1.1 nM（BRD2 BD1）、0.6 nM（BRD2 BD2）、0.52 nM（BRD3 BD1）、0.49 nM（BRD3 BD2）、0.8 nM（BRD4 BD2）、2 nM（BRDT BD1）、2.1 nM（BRDT BD2）、47 nM（CREBBP）、570 nM（CECR2）、110 nM（EP300）[1]。 CF53 對 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB-231 乳腺癌細胞系的 IC50 分別為 7、85 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：CF53（25、50 mg/kg，口服）在小鼠MDA-MB-231異種移植腫瘤模型和RS4;11模型中均表現出強效抗腫瘤活性[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。