Renzapride (BRL 24924)，是一種取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受體激動劑，也是 5HT2b 和 5HT3 受體拮抗劑。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型腸易激綜合征 (C-IBS) 的研究。

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Renzapride

MCE 國際站：Renzapride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14147

CAS：112727-80-7

中文名稱：倫扎必利

Synonyms：BRL 24924

純度：98.36%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Renzapride (BRL 24924)，是一種取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受體激動劑，也是 5HT2b 和 5HT3 受體拮抗劑。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型腸易激綜合征 (C-IBS) 的研究。

生物活性：Renzapride (BRL 24924) 是一種取代的苯甲酰胺，是一種完整的 5-HT₄ 受體激動劑，具有 K_i 115 nM 的值。 Renzapride (BRL 24924) 也是一種5HT2b 和5HT3 受體 拮抗劑^[1]。倫扎必利可用于便秘為主的腸易激綜合征（C-IBS）研究^[2]。 IC50 和目標：Renzapride (BRL 24924) 是一種完整的 5-HT₄ 受體激動劑，K_i 值為 115 nM^[1] . 體外倫扎必利取代 [H³] GR 113808（一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑）與克隆人 5-HT 的特異性結合₄ 受體，K_i 值為 115 nM^[3]。 體內：倫扎必利 (BRL 24924) (100 μg iv) 可部分逆轉延遲的固體和液體食物排空^[2].
Renzapride (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 顯著提高小鼠胃中⁵¹Cr 標記的液體餐的排空率^[4]。

體外：Renzapride 取代了 [H3] GR 113808（一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑）與克隆的人類 5-HT4 受體的特異性結合，其 Ki 值為 115 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：倫扎必利 (BRL 24924) (100 µg iv) 可部分逆轉延遲的固體和液體食物排空[2]。倫扎必利 (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 可顯著提高小鼠胃中 51Cr 標記液體食物的排空速度[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT4 Receptor 115 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904.
[2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670.
[3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382.
[4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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