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MCE 國際站:Renzapride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-14147
CAS:112727-80-7
中文名稱:倫扎必利
Synonyms:BRL 24924
純度:98.36%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Renzapride (BRL 24924),是一種取代苯甲酰胺,是 5-HT4 受體激動劑,也是 5HT2b 和 5HT3 受體拮抗劑。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型腸易激綜合征 (C-IBS) 的研究。
生物活性:Renzapride (BRL 24924) 是一種取代的苯甲酰胺,是一種完整的 5-HT4 受體激動劑,具有 Ki 115 nM 的值。 Renzapride (BRL 24924) 也是一種5HT2b 和5HT3 受體 拮抗劑[1]。倫扎必利可用于便秘為主的腸易激綜合征(C-IBS)研究[2]。 IC50 和目標:Renzapride (BRL 24924) 是一種完整的 5-HT4 受體激動劑,Ki 值為 115 nM[1] . 體外倫扎必利取代 [H3] GR 113808(一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑)與克隆人 5-HT 的特異性結合4 受體,Ki 值為 115 nM[3]。 體內:倫扎必利 (BRL 24924) (100 μg iv) 可部分逆轉延遲的固體和液體食物排空[2].
Renzapride (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 顯著提高小鼠胃中51Cr 標記的液體餐的排空率[4] 。
體外:Renzapride 取代了 [H3] GR 113808(一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑)與克隆的人類 5-HT4 受體的特異性結合,其 Ki 值為 115 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:倫扎必利 (BRL 24924) (100 µg iv) 可部分逆轉延遲的固體和液體食物排空[2]。倫扎必利 (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 可顯著提高小鼠胃中 51Cr 標記液體食物的排空速度[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:5-HT4 Receptor 115 nM (Ki)
熱銷產品:Omalizumab | Irbesartan | Albendazole | Crocin | Sisunatovir (hydrochloride) | Hyodeoxycholic acid | Isoacteoside | Eleutheroside E | Protocatechuic acid | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904.
[2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670.
[3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382.
[4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。