AZD-2066 是一種選擇性的，具有口服活性和可透過血腦屏障的 mGluR5 拮抗劑。AZD 2066 激活 BDNF/trkB 信號通路。AZD 2066 可用于神經性疼痛、重度抑郁癥和胃食管反流病研究。

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AZD 2066

MCE 國際站：AZD 2066 hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110255A

純度：≥99.0%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AZD 2066 hydrate 是一種選擇性的，具有口服活性和可透過血腦屏障的 mGluR5 的拮抗劑。AZD 2066 hydrate 具有抗傷害作用。

生物活性：AZD 2066 hydrate 是一種具有選擇性、口服活性和腦滲透性的 mGluR5 拮抗劑。 AZD 2066 hydrate 具有抗傷害作用^[1]。 IC50 和目標：mGluR5^[1] 體外： AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 Ca²⁺ 響應，在 mGlu5/HEK 細胞和紋狀體、海馬和皮質培養物中的 IC₅₀ 分別為 27.2±9.1、3.56±0.52、96.2±17.8 和 380±78.0 nM^{[ 2]}.
AZD 2066 (1-10 μM) 抑制由 DHPG 浴液引起的振蕩 Ca²⁺ 反應，并阻斷 DHPG 或 Quis 對mGlu5/HEK 細胞^[2]。
AZD 2066 (1-10 μM) 對紋狀體神經元的作用較弱^[2]。 體內實驗： AZD 2066（0.03-30 mg/kg；口服）在大鼠中表現出辨別作用^[1]。

體外：AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 Ca2+ 反應，在 mGlu5/HEK 細胞和紋狀體、海馬和皮質培養物中的 IC50 分別為 27.2±9.1、3.56±0.52、96.2±17.8 和 380±78.0 nM[2]。AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 DHPG 浴應用引起的振蕩 Ca2+ 反應，并阻斷 mGlu5/HEK 細胞中的 DHPG 或 Quis 效應[2]。AZD 2066 (1-10 μM) 在紋狀體神經元中效果較差[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：AZD 2066（0.03-30 mg/kg；口服）在大鼠中表現出鑒別效果[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：mGluR5

參考文獻：

[1]. Swedberg MDB, et, al. AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug; 350(2): 212-22.
[2]. Jong YJI, et, al. Location and Cell-Type-Specific Bias of Metabotropic Glutamate Receptor, mGlu 5, Negative Allosteric Modulators. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20; 10(11): 4558-4570.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。