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貨物所在地:國(guó)外
更新時(shí)間:2025-02-18 11:53:04
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MCE 國(guó)際站:FG 7142
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-100991
CAS:78538-74-6
Synonyms:ZK 39106; LSU-65
純度:98.73%
存儲(chǔ)條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性的苯二氮雜卓反向激動(dòng)劑,對(duì)含 α1 亞基的 GABAA receptor 具有高親和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調(diào)節(jié)表達(dá) α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導(dǎo)的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羥化并導(dǎo)致小鼠大腦皮層中 β-腎上腺素受體的上調(diào)。
生物活性:FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性苯二氮卓類反向激動(dòng)劑,對(duì)含有 α1 亞基的 GABAA 受體 (Ki =91納米)。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調(diào)節(jié)表達(dá) α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導(dǎo)的氯化物通量 (EC50= 137 nM)。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可增加酪氨酸羥基化并引起小鼠大腦皮層β-腎上腺素能受體的上調(diào)[1]。 IC50 和目標(biāo):Ki:91 nM(GABAA 受體)[1] 體外: FG-7142 對(duì)表達(dá) α 亞基的那些具有親和力, Ki 值為91 nM; 330納米;對(duì)于 α1、α2、α3 和 α5 亞基,分別為 492 nM 和 2.150 μM[1]。FG-7142 在調(diào)節(jié)表達(dá)α1 亞基 (EC50 = 137 nM) 與其他 α 亞基 (EC50: α2= 507 nM,α3=1.021μM, α5=1.439 μM)< sup>[1]. 體內(nèi): FG-7142(腹膜內(nèi)注射;15-30 mg/kg)激活中腦邊緣皮質(zhì)多巴胺能投射,導(dǎo)致大鼠前額葉皮層和伏隔核中的多巴胺增加[1]。 FG-7142(腹膜內(nèi)注射;15 mg/kg)增加酪氨酸羥化酶活性和多巴胺體內(nèi)前額葉皮質(zhì)和腹側(cè)被蓋的轉(zhuǎn)換,但在中腦邊緣或黑質(zhì)紋狀體區(qū)域未檢測(cè)到影響[1]。
體外:FG-7142 對(duì)表達(dá) α 亞基的受體具有親和力,α1、α2、α3 和 α5 亞基的 Ki 值分別為 91 nM、330 nM、492 nM 和 2.150 μM[1]。與其他 α 亞基相比,F(xiàn)G-7142 在調(diào)節(jié) GABA 誘導(dǎo)的氯離子通量方面對(duì)表達(dá) α1 亞基的 GABAA 受體 (EC50 = 137 nM) 具有較高的功效 (EC50: α2= 507 nM,α3=1.021μM,α5=1.439 μM)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi):FG-7142(腹膜內(nèi)注射;15-30 mg/kg)可激活中腦邊緣皮質(zhì)多巴胺能投射,導(dǎo)致大鼠前額葉皮質(zhì)和伏隔核中的多巴胺增加[1]。FG-7142(腹膜內(nèi)注射;15 mg/kg)可增加體內(nèi)內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和腹側(cè)被蓋中的酪氨酸羥化酶活性和多巴胺周轉(zhuǎn)率,但在中腦邊緣或黑質(zhì)紋狀體區(qū)域未檢測(cè)到影響[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
熱銷產(chǎn)品:Insulin aspart | Phrixotoxin-1 (TFA) | Vilazodone (Hydrochloride) | INDY | Toltrazuril (sulfone) | Anagrelide (hydrochloride) | Cyclopentenyl uracil | Anethole trithione | Deoxyshikonin | O4I4
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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