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MCE 國際站:GSK 690
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-117226
CAS:2101305-84-2
存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:GSK 690 是賴氨酸特異性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制劑,其Kd 值為 9 nM,IC50 值為 37 nM。
生物活性:GSK 690 是賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 的可逆抑制劑,Kd 值為 9 nM,生化 IC50 為 37 nM。 體外: GSK690 (1-10μM) 與 JNJ-26481585 共同作用,在所有四種測試的 RMS 細胞系(RD、RH30、RMS13 和 TE381)中誘導細胞死亡。 T 細胞)[2]。
GSK690/JNJ-26481585 共處理改變了促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之間的平衡,其中 1μM GSK690 用于 RD 細胞)和 10μM GSK690 用于 RH30 細胞[2].
GSK690/JNJ-26481585 聯合治療誘導 caspase 依賴性細胞死亡,1?μM GSK690 用于 RD 細胞,10?μM GSK690 用于 RH30 細胞[2]< /sup>.
添加 GSK690 進一步增強了 JNJ-26481585 刺激的 G2/M 停滯[2]。
體外:GSK690 (1-10μM) 與 JNJ-26481585 共同作用,誘導所有四種 RMS 細胞系 (RD、RH30、RMS13 和 TE381.T 細胞) 中的細胞死亡[2]。GSK690/JNJ-26481585 聯合治療可改變促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之間的平衡 (RD 細胞中為 1 μM GSK690),RH30 細胞中為 10 μM GSK690[2]。GSK690/JNJ-26481585 聯合治療可誘導 caspase 依賴性細胞死亡 (RD 細胞中為 1 μM GSK690),RH30 細胞中為 10 μM GSK690[2]。添加 GSK690 可進一步增強 JNJ-26481585 刺激的 G2/M 停滯 [2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Mould DP, et al. Development of (4-Cyanophenyl)glycine Derivatives as Reversible Inhibitors of Lysine Specific Demethylase 1. J Med Chem. 2017 Oct 12;60(19):7984-7999.
[2]. Haydn T, et al. Concomitant epigenetic targeting of LSD1 and HDAC synergistically induces mitochondrial apoptosis in rhabdomyosarcoma cells. Cell Death Dis. 2017 Jun 15;8(6):e2879.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。