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Saxagliptin

MCE 國際站：Saxagliptin hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10285A

CAS：945667-22-1

中文名稱：沙格列汀水合物；沙克列汀水合物

Synonyms：BMS-477118 hydrate

純度：98.66%

存儲條件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一種有效，選擇性，可逆，競爭性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制劑。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

生物活性：Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一種有效的、選擇性的、可逆的、競爭性的和具有口服活性的 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) (K_i /b> = 0.6-1.3 nM) 抑制劑。 Saxagliptin hydrate 具有 2 型糖尿病研究的潛力^[1][2][3]。 IC50 和目標：Ki：0.6-1.3 nM（二肽基肽酶 4 (DPP-4)）^[2] 體外：沙格列汀（ 100?nM; 48 小時; INS-1 832/13 細胞) 治療顯著誘導 β 細胞增殖^[1].
沙格列汀 (100?nM; 48 小時; INS-1 832) /13 細胞）治療增加了 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平，同時增加了 c-myc 和細胞周期蛋白 D1 蛋白的表達^[1]。
沙格列汀通過預防胰高血糖素樣肽-1 的降解，從而增加胰島素的分泌，減少胰高血糖素的分泌^[3]。 體內研究：沙格列汀（1 mg/kg；持續 12 周）治療高脂肪飲食/鏈脲佐菌素誘導的糖尿病大鼠，胰腺胰島素分泌能力顯著改善觀察到高血糖鉗夾和增加的 β 細胞與 α 細胞面積比^[1]。
沙格列汀劑量依賴性地抑制 Han-Wistar 大鼠的血漿 DPP-4 活性，約 70% 1 mg/kg 給藥后 7 小時，10 mg/kg 給藥后 7 小時約 90%。給藥后 24 小時，分別保持約 20% 和 70% 的抑制^[2]。

體外：沙格列汀（100 nM；48 小時；INS-1 832/13 細胞）處理可顯著誘導 β 細胞增殖[1]。沙格列汀（100 nM；48 小時；INS-1 832/13 細胞）處理可增加 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平，同時增加 c-myc 和細胞周期蛋白 D1 蛋白表達[1]。沙格列汀通過阻止胰高血糖素樣肽-1 的降解起作用，從而增加胰島素的分泌并減少胰高血糖素的分泌[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：沙格列汀（1 mg/kg；12 周）治療高脂飲食/鏈脲佐菌素誘發的糖尿病大鼠，通過高血糖鉗評估發現胰腺胰島素分泌能力顯著改善，β 細胞與 α 細胞面積比增加[1]。沙格列汀劑量依賴性地抑制 Han-Wistar 大鼠血漿 DPP-4 活性，1 mg/kg 給藥后 7 小時抑制約 70%，10 mg/kg 給藥后 7 小時抑制約 90%。給藥后 24 小時，抑制率分別保持約 20% 和 70%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

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參考文獻：

[1]. Chun-Jun Li, et al. Saxagliptin Induces β-Cell Proliferation through Increasing Stromal Cell-Derived Factor-1α In Vivo and In Vitro. Front Endocrinol (Lausanne). 2017 Nov 27;8:326.
[2]. Darshan J Dave. Saxagliptin: A dipeptidyl peptidase-4 inhibitor in the treatment of type 2 diabetes mellitus. J Pharmacol Pharmacother. 2011 Oct;2(4):230-5.
[3]. Carolyn F Deacon, et al. Saxagliptin: a new dipeptidyl peptidase-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Adv Ther. 2009 May;26(5):488-99.