PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一種有效的 PROTAC SOS1 降解劑，DC50 為 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各種 KRAS 突變的癌細胞中顯示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗腫瘤作用，且具有低毒性。

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PROTAC SOS1 degrader-1

MCE 國際站：PROTAC SOS1 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145737

CAS：2913185-35-8

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產品活性：PROTAC SOS1degrader-1 是一種有效的 PROTAC SOS1 降解劑，DC50 為 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各種 KRAS 突變的癌細胞中顯示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗腫瘤作用，且具有低毒性。

生物活性：PROTAC SOS1 degrader-1 是一種有效的 PROTAC SOS1 激動劑，DC₅₀ 為 98.4 nM。 PROTAC SOS1 degrader-1 在具有各種 KRAS 突變的癌細胞中顯示出抗增殖活性。 PROTAC SOS1 degrader-1 具有低毒性的抗腫瘤作用^[1]。 IC50 和目標：DC₅₀：98.4 nM (SOS1)^[1] 體外： PROTAC SOS1 降解劑- 1（化合物 9d）（0.1、1 μM）顯示 SOSI 降解活性，在 0.1 和 1 μM 時 SOS1 蛋白降解率分別為 56.2% 和 92.5%^[1]。
PROTAC SOS1 降解劑-1 (0-2000 nM; 24 h) 在 NCI-H358 細胞中表現出 SOS1 降解活性，DC₅₀ 為 98.4 nM，呈劑量和時間依賴性^{[1]< /sup>.
PROTAC SOS1 degrader-1（0-2500 nM；24 小時）以劑量依賴性方式降低 SOS1 蛋白水平，但對 NCI-H358 和 AsPc-1 中高達 2.5 μM 的 SOS2 和 KRAS 沒有影響細胞^[1].
PROTAC SOS1 degrader-1（0-2000 nM；24 小時）降低 KRAS-GTP 的表達，誘導 ERK 磷酸化，IC 值 _{50值為 72.3 nM，并在 6-24 小時后顯著提高 pERK 水平^[1]。體內PROTAC SOS1 degrader-1（10 mg/kg；腹腔注射）表現出良好的藥代動力學特征和低毒性^[1]。
PROTAC SOS1 degrader-1（0、10、20 mg/kg；ip；每天一次，持續 3 周）在異種移植小鼠模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性^[1]。
PROTAC SOS1 degrader-1 在 BALB/c 小鼠體內的藥代動力學參數^[1].}}

復合	劑量（mg/kg）	T_{1/2< /sub> (h)}	T_max (h)	C_max (ng/mL)	AUC_last (h*ng/mL)	AUC_INF (h*ng/mL)	MRT_INF-obs(h)
9d	10	8.64±0.31	0.250v±0	1221±132	3895±335	4420±363	10.2±0.4

雄性 BALB/c 小鼠；10 mg/kg對于 ip^[1]。

體外：PROTAC SOS1 降解劑-1（化合物 9d）（0.1、1 μM）表現出 SOSI 降解活性，在 0.1 和 1 μM 時 SOS1 蛋白降解率分別為 56.2% 和 92.5%[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1（0-2000 nM；24 h）在 NCI-H358 細胞中表現出 SOS1 降解活性，DC50 為 98.4 nM，且呈劑量和時間依賴性[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1（0-2500 nM；24 h）在 NCI-H358 和 AsPc-1 細胞中以劑量依賴性方式降低了 SOS1 蛋白水平，但對高達 2.5 μM 的 SOS2 和 KRAS 沒有影響[1]。 PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) 降低 KRAS-GTP 表達，誘導 ERK 磷酸化，IC50 值為 72.3 nM，6-24 h 后顯著升高 pERK 水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：PROTAC SOS1 降解劑-1 (10 mg/kg; ip) 顯示出良好的 PK 曲線，且毒性低[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1 (0、10、20 mg/kg; ip; 每天一次，持續 3 周) 在異種移植小鼠模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1 在 BALB/c 小鼠中的藥代動力學參數[1]。化合物劑量 (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (h*ng/mL) AUCINF (h*ng/mL) MRTINF-obs(h) 9d 10 8.64±0.31 0.250v±0 1221±132 3895±335 4420±363 10.2±0.4 雄性 BALB/c 小鼠；腹腔注射 10 mg/kg[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Zhou C, et al. Discovery of the First-in-Class Agonist-Based SOS1 PROTACs Effective in Human Cancer Cells Harboring Various KRAS Mutations. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):3923-3942.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。