FR194921 是一種有效的、選擇性的和口服活性的并穿過血腦屏障的 Adenosine A1 拮抗劑，對 A1，A2A 的 Ki 值分別為 6.6，5400 nM。 FR194921 顯示出認知增強和抗焦慮活性。

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FR194921

MCE 國際站：FR194921

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-116800

CAS：202646-80-8

純度：98.1%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FR194921 是一種有效的、選擇性的和口服活性的并穿過血腦屏障的 Adenosine A1 拮抗劑，對 A1，A2A 的 Ki 值分別為 6.6，5400 nM。 FR194921 顯示出認知增強和抗焦慮活性。

生物活性：FR194921 是一種有效的、選擇性的、口服活性的，可穿過血腦屏障腺苷 A1 拮抗劑，K_i 值為 6.6，5400 nM分別為A1、A2A。 FR194921 顯示出認知增強和抗焦慮活性^[1]^[2]。體內：FR194921（32 毫克） /kg; po) 顯示出良好的口服生物利用度，AUC 為 6.91 µg·h/mL，C_max 為 2.13 µg/mL，T_max OF 0.63 h，BA 為 60.6大鼠中的百分比^[1]。
FR194921（0.032、0.1、0.32 mg/kg；口服）劑量依賴性地減弱 CPA (HY-103181) 引起的運動不足^{[2 ]}。
FR194921（0.1-10 mg/kg；腹腔注射）可顯著改善東莨菪堿 (HY-N0296) 引起的記憶缺陷^[2]。

體內：FR194921 (32 mg/kg; p.o.) 在大鼠中具有良好的口服生物利用度，AUC 為 6.91 µg·h/mL，Cmax 為 2.13 µg/mL，Tmax 為 0.63 h，BA 為 60.6%[1]. FR194921 (0.032、0.1、0.32 mg/kg；口服) 劑量依賴性地減弱 CPA (HY-103181) 誘導的低運動[2]。 FR194921 (0.1-10 mg/kg；腹腔注射) 顯著改善東莨菪堿 (HY-N0296) 誘導的記憶缺陷[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Kuroda S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Aug;49(8):988-98.
[2]. Maemoto T, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。