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Rigosertib

MCE 國(guó)際站：Rigosertib sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12037

CAS：592542-60-4

中文名稱(chēng)：瑞格色替鈉

Synonyms：瑞格色替鈉; ON-01910 sodium

純度：99.57%

存儲(chǔ)條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一種多激酶抑制劑和選擇性抗癌劑，通過(guò)抑制 PI3K/Akt 途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，促進(jìn)組蛋白 H2AX 的磷酸化并誘導(dǎo)細(xì)胞周期中的 G2/M 期停滯。Rigosertib sodium 是一種選擇性的非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 PLK1 抑制劑，IC50 值為 9 nM。

生物活性：Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一種多激酶抑制劑和選擇性抗癌劑，通過(guò)抑制PI3K/Akt通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，促進(jìn)組蛋白H2AX的磷酸化并誘導(dǎo)G2/ M 細(xì)胞周期停滯^[1][2]。 Rigosertib sodium 是一種選擇性和非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 PLK1 抑制劑，IC₅₀ 為 9 nM^{[3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：9 nM (PLK1)、260 nM (PLK2)[1] 體外： Rigosertib 是非 ATP- PLK1 的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC₅₀ 為 9 nM。 Rigosertib 還表現(xiàn)出對(duì) PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用，IC₅₀ 為 18-260 nM。 Rigosertib 顯示出對(duì) 94 種不同腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞殺傷活性，IC₅₀ 為 50-250 nM，包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480、和 KB 細(xì)胞。而在 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC 等正常細(xì)胞中，Rigosertib 幾乎沒(méi)有作用，除非其濃度大于 5-10 μM。在 HeLa 細(xì)胞中，Rigosertib (100-250 nM) 誘導(dǎo)紡錘體異常和細(xì)胞凋亡[3]。 Rigosertib 還抑制多種多藥耐藥腫瘤細(xì)胞系，包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM 和 CEM/C2a，IC₅₀ 為 50-100 nM。在 DU145 細(xì)胞中，Rigosertib (0.25-5 μM) 在 G2/M 期阻斷細(xì)胞周期進(jìn)程，導(dǎo)致含有 subG1 含量 DNA 的細(xì)胞積累，并激活凋亡途徑。在 A549 細(xì)胞中，Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 誘導(dǎo)細(xì)胞活力喪失和半胱天冬酶 3/7 激活[4]。 Rigosertib sodium (2 μM) 誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞凋亡，對(duì) T 細(xì)胞或正常 B 細(xì)胞無(wú)毒性。 Rigosertib sodium (2 μM) 還可消除濾泡樹(shù)突狀細(xì)胞對(duì) CLL 細(xì)胞的促存活作用，并減少 SDF-1 誘導(dǎo)的白血病細(xì)胞遷移[5]。 體內(nèi)Rigosertib（250 mg/kg，腹腔注射）顯著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。 Rigosertib（200 mg/kg，腹腔注射）在小鼠 BT20 細(xì)胞異種移植模型中顯示出對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用[4]。}

體外：Rigosertib 是 PLK1 的非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50 為 9 nM。Rigosertib 還表現(xiàn)出對(duì) PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用，IC50 為 18-260 nM。Rigosertib 對(duì) 94 種不同的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出細(xì)胞殺傷活性，IC50 為 50-250 nM，包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480 和 KB 細(xì)胞。而在正常細(xì)胞中，例如 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC，除非其濃度大于 5-10 μM，否則 Rigosertib 幾乎沒(méi)有或沒(méi)有作用。在 HeLa 細(xì)胞中，Rigosertib (100-250 nM) 誘導(dǎo)紡錘體異常和細(xì)胞凋亡[3]。Rigosertib 還抑制幾種多藥耐藥腫瘤細(xì)胞系，包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM 和 CEM/C2a，IC50 為 50-100 nM。在 DU145 細(xì)胞中，Rigosertib (0.25-5 μM) 阻斷 G2/M 期細(xì)胞周期進(jìn)程，導(dǎo)致含有 subG1 DNA 含量的細(xì)胞積聚，并激活細(xì)胞凋亡途徑。在 A549 細(xì)胞中，Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 誘導(dǎo)細(xì)胞活力喪失和 caspase 3/7 活化[4]。 Rigosertib 鈉 (2 μM) 可誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞凋亡，且對(duì) T 細(xì)胞或正常 B 細(xì)胞無(wú)毒性。Rigosertib 鈉 (2 μM) 還可消除濾泡樹(shù)突狀細(xì)胞對(duì) CLL 細(xì)胞的促存活作用，并減少 SDF-1 誘導(dǎo)的白血病細(xì)胞遷移[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Rigosertib (250 mg/kg，腹腔注射) 顯著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。Rigosertib (200 mg/kg，腹腔注射) 顯示出對(duì)小鼠 BT20 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：Bel-7402腫瘤模型：20只雌性無(wú)胸腺（NCR-nu/nu）裸鼠皮下注射1×107 Bel-7402腫瘤細(xì)胞，10-14天后，當(dāng)腫瘤體積達(dá)到200-250 mm時(shí)，將小鼠分成四組，每組腫瘤體積相同。將Rigosertib（ON01910，250 mg/kg）溶于PBS中，單獨(dú)給藥或與NSC 266046（100 mg/kg）聯(lián)合腹膜內(nèi)給藥，隔日給藥。每周兩次使用可追蹤數(shù)字游標(biāo)卡尺測(cè)量腫瘤。每次測(cè)量時(shí)測(cè)量體重。觀察動(dòng)物是否有毒性跡象[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將腫瘤細(xì)胞以 1×105 細(xì)胞/mL/孔的密度接種到六孔板中，24 小時(shí)后以不同濃度添加 Rigosertib。處理 96 小時(shí)后從重復(fù)孔中確定細(xì)胞計(jì)數(shù)。通過(guò)臺(tái)盼藍(lán)排除法確定活細(xì)胞總數(shù)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Propyl pyrazole triol  | Tomatine  | CV-6209  | CA-170  | Fluzoparib  | CC-90002  | 1,3-Diphenylisobenzofuran  | SF1670  | Ristocetin  | Ginsenoside Rb1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signalingtransduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Sci Rep. 2014 Dec 4;4:7310.
[2]. Hyoda T, et al. Rigosertib induces cell death of a myelodysplastic syndrome-derived cell line by DNA damage-induced G2/M arrest. Cancer Sci. 2015 Mar;106(3):287-93.
[3]. Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.
[4]. Reddy MV, et al. Discovery of a clinical stage multi-kinase inhibitor sodium (E)-2-{2-methoxy-5-[(2',4',6'-trimethoxystyrylsulfonyl)methyl]phenylamino}acetate (ON 01910.Na): synthesis, structure-activity relationship, and biological activity. J Med Chem.
[5]. Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1979-91