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RKI-1447

MCE 國際站：RKI-1447 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110339

CAS：1782109-09-4

純度：98.04%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：RKI 1447 dihydrochloride 是一種有效的選擇性 ROCK 抑制劑，對 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分別為 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制結直腸癌細胞的生長并促進細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：RKI 1447 dihydrochloride 是一種有效的選擇性 ROCK 抑制劑，對 ROCK1 和 IC₅₀ 分別為 14.5 和 6.2 nM 和ROCK2，分別為^[1]。 RKI 1447 dihydrochloride 抑制結直腸癌細胞生長并促進細胞凋亡^[2]。 體外：RKI 1447 抑制人癌細胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化，但對 AKT、MEK 的磷酸化水平沒有影響和 S6 激酶，濃度高達 10 μM^[1]。
RKI 1447 (0.003-10 μM) 可有效抑制人癌細胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化^[1]。
RKI 1447在結直腸癌 (CRC) 中表現出有效的抗癌活性。 RKI 1447（10-320 μM；24 小時）顯著抑制 HCT-8 和 HCT-116 細胞生長^[2]。
RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) 以劑量依賴的方式誘導細胞凋亡^[2]。 體內：RKI 1447（200 mg/kg；每天腹膜內注射，持續 14 天）在體內抑制乳腺腫瘤生長^[1]。
RKI 1447（100 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次；持續 14 天）在體內對 CRC 發揮抗腫瘤活性。 RKI 1447 對小鼠沒有生理毒性^[2]。

體外：RKI 1447 可抑制人類癌細胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化，但濃度高達 10 μM 時對 AKT、MEK 和 S6 激酶的磷酸化水平沒有影響[1]。RKI 1447 (0.003-10 μM) 可有效抑制人類癌細胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化[1]。RKI 1447 在結直腸癌 (CRC) 中表現出有效的抗癌活性。RKI 1447 (10-320 μM；24 小時) 可顯著抑制 HCT-8 和 HCT-116 細胞生長[2]。RKI 1447 (20-80 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式誘導細胞凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：RKI 1447（200 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共 14 天）可抑制體內乳腺腫瘤生長[1]。RKI 1447（100 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 14 天）可對體內 CRC 發揮抗腫瘤活性。RKI 1447 對小鼠無生理毒性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Ronil A Patel, et al. RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-associated ROCK Kinases With Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res. 2012 Oct 1;72(19):5025-34.
[2]. Liyi Li, et al. RKI-1447 Suppresses Colorectal Carcinoma Cell Growth via Disrupting Cellular Bioenergetics and Mitochondrial Dynamics. J Cell Physiol. 2020 Jan;235(1):254-266.