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Raltegravir

MCE 國際站：Raltegravir potassium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10353A

CAS：871038-72-1

中文名稱：雷特格韋鉀鹽；拉替拉韋鉀鹽

Synonyms：雷特格韋鉀鹽; MK 0518 potassium

純度：99.96%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Raltegravir (MK 0518) potassium 是一種有效的 integrase 抑制劑，用于研究 HIV 感染。

生物活性：Raltegravir (MK 0518) potassium 是一種有效的整合酶 (IN) 抑制劑，用于治療 HIV 感染。 體外：攜帶 S217H 取代的 PFV IN 對 Raltegravir 的敏感性降低 10 倍，IC₅₀ 為 900 nM。 PFV IN 顯示 10% 的 WT 活性，并被 Raltegravir 抑制，IC₅₀ 為 200 nM，表明與 WT IN 相比，對 IN 鏈轉移抑制劑 (INSTI) 的敏感性大約降低兩倍。 S217Q PFV IN 對 Raltegravir 的敏感性與 WT 酶^[1] 一樣。拉替拉韋通過葡萄糖醛酸化而非肝臟代謝。 Raltegravir 對 HIV-1 具有有效的體外活性，在人 T 淋巴樣細胞培養物中的 95% 抑制濃度為 31±20 nM。在 CEMx174 細胞中測試 Raltegravir 時，Raltegravir 對 HIV-2 也有活性，IC₉₅ 為 6 nM。 Raltegravir 的代謝主要通過葡萄糖醛酸化發生。葡萄糖醛酸化酶 UGT1A1 的強誘導劑藥物會顯著降低 Raltegravir 的濃度，因此不應使用。 Raltegravir 對肝細胞色素 P450 活性表現出微弱的抑制作用。 Raltegravir 不誘導 CYP3A4 RNA 表達或 CYP3A4 依賴性睪酮 6-β-羥化酶活性^[2]。 Raltegravir 細胞滲透性在鎂和鈣存在時會降低^[3]。 Raltegravir 和相關的 HIV-1 整合酶 (IN) 鏈轉移抑制劑（INSTIs 有效阻斷病毒復制^[4]。在急性感染的人淋巴 CD4⁺ T 細胞系 MT- 4 和 CEMx174，SIVmac251 復制被 Raltegravir 有效抑制，顯示低納摩爾范圍內的 EC₉₀^[5]。體內：< /b> Raltegravir 誘導具有進行性 SIVmac251 感染的非人類靈長類動物的病毒免疫學改善。在 Raltegravir 單一療法^[5] 后，一只非人類靈長類動物顯示出檢測不到的病毒載量。

體外：攜帶 S217H 替換的 PFV IN 對 Raltegravir 的敏感性降低了 10 倍，IC50 為 900 nM。PFV IN 顯示 WT 活性的 10%，并被 Raltegravir 抑制，IC50 為 200 nM，表明與 WT IN 相比，對 IN 鏈轉移抑制劑 (INSTI) 的敏感性降低了約兩倍。S217Q PFV IN 對 Raltegravir 的敏感性與 WT 酶一樣敏感[1]。Raltegravir 通過葡萄糖醛酸化代謝，而不是肝臟代謝。Raltegravir 在人 T 淋巴細胞培養中對 HIV-1 具有強效體外活性，95% 抑制濃度為 31±20 nM。當在 CEMx174 細胞中測試 Raltegravir 時，Raltegravir 也對 HIV-2 有效，IC95 為 6 nM。拉替拉韋代謝主要通過葡萄糖醛酸化進行。葡萄糖醛酸化酶 UGT1A1 的強誘導劑藥物會顯著降低拉替拉韋濃度，因此不應使用。拉替拉韋對肝細胞色素 P450 活性有較弱的抑制作用。拉替拉韋不會誘導 CYP3A4 RNA 表達或 CYP3A4 依賴性睪酮 6-β-羥化酶活性[2]。鎂和鈣存在時，拉替拉韋細胞通透性會降低[3]。拉替拉韋和相關的 HIV-1 整合酶 (IN) 鏈轉移抑制劑 (INSTIs) 可有效阻止病毒復制[4]。在急性感染的人淋巴 CD4+ T 細胞系 MT-4 和 CEMx174 中，拉替拉韋可有效抑制 SIVmac251 復制，其 EC90 在低納摩爾范圍內[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：雷替拉韋可誘導非人類靈長類動物的病毒免疫學改善，并伴有 SIVmac251 感染。一只非人類靈長類動物在接受雷替拉韋單藥治療后，病毒載量降至無法檢測的水平[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：人類 MT-4 細胞被 SIVmac251、HIV-1 (IIIB) 和 HIV-2 (CDC 77618) 原種感染 2 小時，感染復數約為 0.1。然后用磷酸鹽緩沖液清洗細胞三次，并在 96 孔板中以 5 × 105/mL 的新鮮培養基（向原代細胞添加 50 單位/mL 的 IL-2）懸浮，同時存在或不存在一系列重復的雷替拉韋濃度（0.0001 μM-1 μM）。還準備了未經治療的感染和模擬感染對照，以便比較來自不同治療的數據。當對照病毒感染的細胞培養物中大量細胞死亡，由于缺乏重新聚集的能力，可通過甲基四唑 (MTT) 方法（MT-4/MTT 測定）定量 MT-4 細胞中的病毒致細胞病變性。 MT-4 細胞在感染后形成簇的能力。簡而言之，通過移液打斷簇；在 37°C 下孵育 2 小時后，通過光學顯微鏡（放大 100 倍）評估新簇的形成。收集細胞培養上清液，通過 ELISA 測量 HIV-1 p24 和 HIV-2/SIVmac251 p27 核心抗原。在 CEMx174 感染的細胞培養物中，這些細胞培養物表現出形成由病毒包膜糖蛋白誘導的合胞體的傾向，感染后 5 天，通過光學顯微鏡以盲法計數每個孔中的合胞體。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46): p. 20057-62.
[2]. Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009 Apr 1;48(7):931-9
[3]. Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3020-6
[4]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.
[5]. Lewis, M.G., et al. Response of a simian immunodeficiency virus (SIVmac251) to raltegravir: a basis for a new treatment for simian AIDS and an animal model for studying lentiviral persistence during antiretroviral therapy. Retrovirology, 2010. 7: p. 21.