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Avibactam

MCE 國際站：Avibactam free acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14879

CAS：1192500-31-4

中文名稱：阿維巴坦游離酸

Synonyms：NXL-104 free acid

純度：99.22%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一種共價(jià)的、可逆的非 β-內(nèi)酰胺 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 (β-lactamase) 抑制劑，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分別為 8 nM 和 5 nM。

生物活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一種共價(jià)且可逆的非 β-內(nèi)酰胺 β-內(nèi)酰胺酶 抑制劑，可抑制 β-內(nèi)酰胺酶 TEM-1 和 CTX- M-15 的 IC₅₀ 分別為 8 nM 和 5 nM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC₅₀：5 nM (CTX-M-15)，8 nM (TEM-1)^[1] 體外： Avibactam 是一種幾乎沒有抗菌活性的分子，可抑制 A 類和 C 類 β-內(nèi)酰胺酶，但不抑制金屬型和不動(dòng)桿菌 OXA 碳青霉烯酶^{[2].
頭孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L)抑制 16 個(gè) bla_KPC-2 陽性和 1 個(gè) bla_OXA-232 陽性 肺炎克雷伯菌 對(duì)于 8?mg/L[4]，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 均有增長。 體內(nèi)： Ceftazidime-Avibactam（0.375?mg/g；sc；q8h，持續(xù) 10 天）對(duì)細(xì)菌有顯著影響，并在 < i>K。肺炎鏈球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].
Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在終末期血漿中的平均估計(jì)半衰期為 0.24 h 銅綠假單胞菌感染的中性粒細(xì)胞減少小鼠肺部感染[3]。}

體外：Avibactam 是一種抗菌活性較小的分子，可抑制 A 類和 C 類 β-內(nèi)酰胺酶，但不抑制金屬型和不動(dòng)桿菌 OXA 碳青霉烯酶[2]。頭孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 可抑制 16 株 blaKPC-2 陽性和 1 株 blaOXA-232 陽性肺炎克雷伯菌的生長，MIC50 和 MIC90 均為 8 mg/L[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：頭孢他啶-阿維巴坦（0.375 mg/g；皮下注射；每8小時(shí)一次，共10天）對(duì)細(xì)菌有顯著作用，對(duì)肺炎克雷伯菌Y8株感染的小鼠模型有一定治療效果[3]。阿維巴坦（64 mg/kg；皮下注射；一次）在感染銅綠假單胞菌的中性粒細(xì)胞減少癥小鼠肺部感染的終末期血漿平均估計(jì)半衰期為0.24小時(shí)[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.
[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.
[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of ceftazidime and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.
[4]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.