ATI-2341 是一種有效的 C-X-C 趨化因子受體 4 型 (CXCR4) 功能選擇性變構激動劑，其作為偏向配體起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性異源三聚體 G 蛋白 (Gi) 以促進 cAMP 產生的抑制并誘導鈣動員。ATI-2341 是一種有效骨髓多形核中性粒細胞 (PMNs) 和造血干細胞和祖細胞 (HSPCs) 動員劑。

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ATI-2341

MCE 國際站：ATI-2341

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P0172

CAS：1337878-62-2

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產品活性：ATI-2341 是一種有效的 C-X-C 趨化因子受體 4 型 (CXCR4) 功能選擇性變構激動劑，其作為偏向配體起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性異源三聚體 G 蛋白 (Gi) 以促進 cAMP 產生的抑制并誘導鈣動員。ATI-2341 是一種有效骨髓多形核中性粒細胞 (PMNs) 和造血干細胞和祖細胞 (HSPCs) 動員劑。

生物活性：ATI-2341 是一種有效且功能選擇性的 CXC 趨化因子受體 4 (CXCR4) 變構激動劑，其作為偏向配體起作用，有利于 Gαi 激活而不是 Gα13。 ATI-2341 激活抑制性異源三聚體 G 蛋白 (Gi) 以促進抑制 cAMP 產生并誘導鈣動員。 ATI-2341 是一種有效的骨髓多形核中性粒細胞 (PMN) 和造血干細胞和祖細胞 (HSPC)^[1]^[2] 動員劑。 IC50 和目標：CXCR4^[1] 體外 ATI-2341 誘導 CXCR4 和 G 蛋白依賴性信號轉導、受體內化和趨化性在 CXCR4 表達細胞中。 ATI-2341 在 CCRF-CEM 細胞^[2] 中的 EC₅₀ 值為 194 ± 16 nM，內在活性為 81 ± 4%。

體外：ATI-2341 誘導 CXCR4 和 G 蛋白依賴性信號傳導、受體內化和趨化性，在 CXCR4 表達細胞中。ATI-2341 的 EC50 值為 194 ± 16 nM，在 CCRF-CEM 細胞中的內在活性為 81 ± 4%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

Sequence：1-Oxohexadecyl-MGYQKKLRSMTDKYRL

參考文獻：

[1]. Quoyer J, et al. Pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 acts as a biased agonist favoring activation of the inhibitory G protein. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Dec 24;110(52):E5088-97.
[2]. Tchernychev B, et al. Discovery of a CXCR4 agonist pepducin that mobilizes bone marrow hematopoietic cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Dec 21;107(51):22255-9.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。