PRGL493

MCE 國際站：PRGL493

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139180

CAS：2479378-45-3

純度：99.64%

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產品活性：PRGL493 是一種高效、選擇性的長鏈酰基輔酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制劑。PRGL493 在乳腺和前列腺細胞及動物模型中均可阻斷細胞增殖和腫瘤生長。PRGL493 可用于鐵死亡 (ferroptosis) 和腫瘤轉移的研究。

生物活性：PRGL493 是一種有效的選擇性長鏈酰基輔酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 抑制劑。 PRGL493 在乳腺和前列腺細胞和動物模型中阻斷細胞增殖和腫瘤生長。 PRGL493 用于癌癥研究^[1]。 IC50 和目標：IC50：ACSL4^[1] 體外： 酰基輔酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是脂肪酸連接酶的同工酶-輔酶-參與花生四烯酸代謝和類固醇生成的家族^[1].
PRGL493 ([³H]-AA (0.5?μCi/ml in無血清培養基）3 小時；48 小時）顯著抑制所有三種細胞系（MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10 Leydig 細胞）中 ACSL4 的活性，AA-CoA 水平的降低證明了這一點.但 PRGL493 對 ACSL4 蛋白表達沒有影響^[1]。
PRGL493（20-100 μM；72 小時）以 IC< sub>50 23?μM 和 27?μM，分別^[1]。
體內： PRGL493 （腹膜內注射；250μg/Kg；連續 43 和 34 天）減小腫瘤體積并抑制腫瘤生長。此外，該化合物分別導致乳腺和前列腺異種移植腫瘤中 Ki67 蛋白表達降低并增加 ER 和 AR 表達^[1]。

體外：酰基輔酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是參與花生四烯酸代謝和類固醇生成的脂肪酸連接酶-輔酶-A 家族的同工酶[1]。 PRGL493 ([ 3H]-AA (在無血清培養基中為 0.5 μCi/mL) 3 小時；48 小時) 顯著抑制所有三種細胞系 (MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10) 中 ACSL4 的活性Leydig 細胞)，如 AA-CoA 水平降低所證明。但 PRGL493 對 ACSL4 蛋白表達沒有影響[1]。 PRGL493 (20-100 μM；72 小時) 抑制 IC50 分別為 23 μM 和 27 μM 時，高度侵襲性乳腺癌和前列腺癌細胞的增殖[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內：PRGL493 (腹膜內注射；250 μg/Kg；連續 43 天和 34 天) 減少腫瘤體積并抑制腫瘤生長。此外，該化合物分別導致乳腺和前列腺異種移植腫瘤中 Ki67 蛋白表達降低并增加 ER 和 AR 表達[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：ACSL4[1]

參考文獻：

[1]. Ana F Castillo, et al. New inhibitor targeting Acyl-CoA synthetase 4 reduces breast and prostate tumor growth, therapeutic resistance and steroidogenesis. Cell Mol Life Sci. 2021 Mar;78(6):2893-2910.
[2]. Wang Y, et al. ACSL4 and polyunsaturated lipids support metastatic extravasation and colonization. Cell. 2024 Nov 19:S0092-8674(24)01270-4

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。