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Macitentan

MCE 國(guó)際站：Macitentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14184

CAS：441798-33-0

中文名稱：馬西替坦

Synonyms：馬西替坦; ACT-064992

純度：99.95%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (內(nèi)皮素受體)雙拮抗劑。Macitentan 有用于特發(fā)性肺纖維化和肺動(dòng)脈高壓的潛力。

生物活性：Macitentan (ACT-064992) 是一種具有口服活性的非肽雙重 ETA 和 ETB（內(nèi)皮素受體）拮抗劑。 Macitentan 具有治療特發(fā)性肺纖維化 (IPF) 和肺動(dòng)脈高壓 (PAH) 的潛力^[1]。 IC50 和靶標(biāo)：ETA/ETB^[1] 體外當(dāng)微血管內(nèi)皮細(xì)胞與 BOS 或 macitentan 預(yù)孵育時(shí)，管形成能力恢復(fù)（ ACT-064992)，也減少了間充質(zhì)標(biāo)志物的表達(dá)，恢復(fù)了 CD31 的表達(dá)以及 VEGF-A 和 VEGF-A165b 之間的失衡^[1]。 Macitentan 抑制 OATP1B1 介導(dǎo)的阿托伐他汀攝取和 OATP1B3 介導(dǎo)的雌酮-3-硫酸鹽攝取，IC₅₀ ± SE 值分別為 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0?μM^[3] 。用 macitentan 或 ACT-132577 處理不會(huì)導(dǎo)致 HeyA8-MDR 中 R123 的細(xì)胞內(nèi)積累，表明這些化合物不是 P-gp 抑制劑^[4]。 體內(nèi)：Macitentan（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纖維化因子的產(chǎn)生增加、NF-κB 激活、結(jié)構(gòu)和功能改變, 并增加 2 型糖尿病中細(xì)胞外基質(zhì)蛋白的產(chǎn)生^[2]。 Macitentan (10 mg/kg, po) 加上每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇，顯著降低小鼠 HeyA8-MDR 腫瘤的重量（大小）。 macitentan（10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或 macitentan（10 mg/kg）和順鉑的聯(lián)合治療顯著減少了增殖的 Ki-67 陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量^{[4]< /sup>。}

體外：微血管內(nèi)皮細(xì)胞與BOS或馬西替坦（ACT-064992）預(yù)孵育后，管腔形成能力恢復(fù)，同時(shí)降低間充質(zhì)標(biāo)志物的表達(dá)，恢復(fù)CD31表達(dá)和VEGF-A與VEGF-A165b之間的不平衡[1]。馬西替坦抑制OATP1B1介導(dǎo)的阿托伐他汀攝取和OATP1B3介導(dǎo)的雌酮-3-硫酸鹽攝取，IC50±SE值分別為6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用馬西替坦或ACT-132577治療不會(huì)導(dǎo)致HeyA8-MDR細(xì)胞內(nèi)R123蓄積，表明這些化合物不是P-gp抑制劑[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：馬西替坦（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纖維化因子的產(chǎn)生增加、NF-κB 活化、結(jié)構(gòu)和功能變化，并增加 2 型糖尿病患者的細(xì)胞外基質(zhì)蛋白產(chǎn)生[2]。馬西替坦（10 mg/kg，口服）與每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇聯(lián)合使用，可顯著降低小鼠 HeyA8-MDR 腫瘤的重量（大小）。馬西替坦（10 或 50 mg/kg，但不包括 5 mg/kg）與紫杉醇或馬西替坦（10 mg/kg）與順鉑聯(lián)合治療可顯著減少增殖的 Ki-67 陽(yáng)性細(xì)胞數(shù)量[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：試驗(yàn)采用雄性 db/db 小鼠以及年齡和性別匹配的對(duì)照（27-32 克）。隨機(jī)選擇的糖尿病動(dòng)物在發(fā)病后接受 2 個(gè)月或 4 個(gè)月的監(jiān)測(cè)。每組糖尿病小鼠（n=7/組）接受相同時(shí)間的口服馬西替坦治療（25 毫克/千克/天，食物混合）。通過評(píng)估體重和血糖來監(jiān)測(cè)動(dòng)物。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ETA ETB

熱銷產(chǎn)品：Pramipexole  | cis-Vaccenic acid  | Alismoxide  | Selexipag  | Cy5-DBCO  | Zonisamide  | β-Cyclodextrin  | Hemocyanin  | Ochratoxin A  | Bromelain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.
[2]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.
[3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.
[4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.