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KR-39038

MCE 國際站：KR-39038

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-143248

CAS：2770300-35-9

純度：99.48%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：KR-39038 是一種口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶聯受體激酶 5) 抑制劑，IC50 為 0.02 μM。在新生兒心肌細胞中，KR-39038 通過抑制 HDAC5 通路，顯著抑制血管緊張素 II 誘導的細胞肥大。KR-39038 具有明顯的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。

生物活性：KR-39038 是一種具有口服活性且有效的 GRK5（G 蛋白偶聯受體激酶 5）抑制劑，IC₅₀ 為 0.02 μM。 KR-39038 通過抑制新生兒心肌細胞中的 HDAC5 通路顯著抑制血管緊張素 II 誘導的細胞肥大。 KR-39038 具有顯著的抗肥大作用和改善心臟功能。 KR-39038 可用于心力衰竭研究^[1]。 IC50 和目標：IC50：0.02 ± 0.01 μM (GRK5)^[1] 體外： KR-39038（0-1.0 μM，24 h) 顯著抑制血管緊張素 II 誘導的新生兒心肌細胞肥大和 HDAC5 磷酸化^[1]。 體內： KR-39038（0-30 mg/kg，口服，每天一次，持續 14 天）有效減輕實驗性心力衰竭中的心臟肥大和功能障礙 ^[1].
KR-39038在Sprague-Dawley大鼠體內的藥代動力學參數^[1].
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體外：KR-39038（0-1.0 μM，24 h）顯著抑制血管緊張素Ⅱ誘導的新生心肌細胞肥大及HDAC5磷酸化[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

體內：KR-39038（0-30 mg/kg，口服，每天一次，共14天）可有效減輕實驗性心力衰竭中的心臟肥大和功能障礙[1]。KR-39038在Sprague-Dawley大鼠中的藥代動力學參數[1]。參數 IV (5 mg/kg) PO (300 mg/kg) Cmax (µg/mL) NA 5.2 ± 2.8 Tmax (h) NA 0.7 ± 0.2 t1/2 (h) 0.7 ± 0.04 2.3 ± 2.9 AUC0-∞ (µg*h/mL) 3.4 ± 1.0 8.9 ± 5.0 CL (L/h/kg) 1.6 ± 0.5 NA Vss (L/kg) 1.2 ± 0.2 NA F (%) 4.3 ± 2.4 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：HDAC5

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參考文獻：

[1]. Lee JH, et al. KR-39038, a Novel GRK5 Inhibitor, Attenuates Cardiac Hypertrophy and Improves Cardiac Function in Heart Failure. Biomol Ther (Seoul). 2020 Sep 1;28(5):482-489.