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AKT-IN-1

MCE 國際站：AKT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18296

CAS：1357158-81-6

純度：98.41%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AKT-IN-1 是一種變構 AKT 抑制劑，IC50 為 1.042 μM。

生物活性：AKT-IN-1 是一種變構 AKT 抑制劑，IC₅₀ 為 1.042 μM。 IC50 和目標：IC50：1.042 μM (AKT)^[1] 體外： AKT-IN-1 能夠有效抑制磷酸化細胞中的 AKT 在 Thr308 和 Ser473 位點，IC₅₀ 分別為 0.422 和 0.322 μM。 AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化，S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應子。 AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40^[1] 的磷酸化。 體內通過測量 AKT-IN-1 在 BT474c 乳腺癌異種移植物中的藥效學活性來表征 AKT-IN-1（化合物 26）的體內作用模型。在 100 和 200 mg/kg 的急性劑量后，AKT-IN-1 有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT (Ser473) 的磷酸化，其效力與其藥代動力學特征一致。 AKT-IN-1 的體內活性通過測量對腫瘤細胞異種移植物生長的影響進一步表征。對攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植物的裸鼠連續（每日）口服 AKT-IN-1（100 和 200 mg/kg）會導致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。當以每天 200 mg/kg 的劑量給藥時，AKT-IN-1 會導致顯著的腫瘤生長抑制^[1]。

體外：AKT-IN-1 能夠有效抑制細胞中 AKT 在 Thr308 和 Ser473 處的磷酸化，IC50 分別為 0.422 和 0.322 μM。AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化，S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應物。AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：通過測量 BT474c 乳腺癌異種移植模型中 AKT-IN-1 的藥效學活性，可以表征 AKT-IN-1（化合物 26）的體內作用。在急性劑量為 100 和 200 mg/kg 后，AKT-IN-1 可有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT（Ser473）的磷酸化，其效力與其藥代動力學特征一致。通過測量對腫瘤細胞異種移植生長的影響，可以進一步表征 AKT-IN-1 的體內活性。對攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植的裸鼠進行連續（每日）口服 AKT-IN-1（100 和 200 mg/kg）可導致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。每日劑量為 200 mg/kg 時，AKT-IN-1 可顯著抑制腫瘤生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kettle JG, et al. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73.