S107 是一種口服有效的，可滲透血腦屏障的化合物，通過增強鈣穩定蛋白 calstabin 2 與突變 Ryr2-R2474S 通道的結合來穩定 RyR2 通道。S107 抑制肌漿網 (SR) 的 Ca2+ 滲漏，預防心律失常，提高癲癇發作閾值。

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S107

MCE 國際站：S107

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15292

CAS：927871-76-9

純度：99.77%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：S107 是一種口服有效的，可滲透血腦屏障的化合物，通過增強鈣穩定蛋白 calstabin 2 與突變 Ryr2-R2474S 通道的結合來穩定 RyR2 通道。S107 抑制肌漿網 (SR) 的 Ca2+ 滲漏，預防心律失常，提高癲癇發作閾值。

生物活性：S107 是一種口服的、可穿透血腦屏障的化合物，它通過增強鈣結合蛋白 2 與突變型 Ryr2-R2474S 通道的結合來穩定 RyR2 通道。S107 可抑制肌漿網 (SR) 中的 Ca2+ 泄漏，預防心律失常并提高癲癇發作閾值[1][2]。

體外：S107 是一種小化合物，可以在低納摩爾濃度下增強鈣穩定蛋白 2 與 RyR2 的結合，并且在使用高達 10 μM 的濃度時，在屏幕上無法與400多種受體，酶和離子通道相互作用[1]。S107 對 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。10 μM S107 預孵育穩定了 Ryanodine 受體 2 的閉合狀態，顯著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈遞的 DADs[2]。在還原性谷胱甘肽和 NO 供體 NOC12 存在的情況下，S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 與 RyR1 的結合，而在氧化性谷胱甘肽存在的情況下沒有影響。S107 可以通過結合 RyR1 低親和力位點逆轉氧化還原活性物質對 SR Ca2+ 在骨骼肌中的釋放的有害影響[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：S107 可以防止通道泄漏，但不會阻斷通道或改變正常的 Ca2+ 信號，能夠抑制突變小鼠的癲癇發作和心律失常[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：為了測試 S107 對癲癇發作的保護作用，植入滲透泵，并在癲癇發作敏感性測試前 1 周用 5 mg/kg/h 的 S107 預處理小鼠。通過插管和人工呼吸可以避免與死亡相關的第 4 期癲癇發作，這表明持續癲癇發作期間膈肌衰竭是導致死亡的潛在原因。在 60 分鐘的觀察期內，直接觀察小鼠并錄像，以供日后審查和潛伏期分類[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca²⁺ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.
[2]. Sasaki K, et al. Patient-Specific Human Induced Pluripotent Stem Cell Model Assessed with Electrical Pacing Validates S107 as a Potential Therapeutic Agent for Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia. PLoS One. 2016 Oct 20;11(10):e0164795.
[3]. Mei Y, et al. Stabilization of the skeletal muscle ryanodine receptor ion channel-FKBP12 complex by the 1,4-benzothiazepine derivative S107. PLoS One. 2013;8(1):e54208.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。