TP-024

MCE 國際站：TP-024

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101787

CAS：1358575-02-6

Synonyms：FTBMT)

純度：99.41%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區可能有所不同。

產品活性：TP-024 (FTBMT) 是選擇性的 GPR52 激動劑， EC50 為 75 nM。TP-024 有抗精神病和促進認知活性。

生物活性：TP-024 (FTBMT) 是一種選擇性 GPR52 激動劑，EC₅₀ 為 75 nM^[1]。 TP-024 具有抗精神病和促認知特性^[2]。 IC50 和目標：IC50：75 nM (GPR52)^[1] 體外：TP-024 (FTBMT) (0.1-10 μM)增加表達人、小鼠或大鼠 GPR52 的 CHO 細胞的胞內 cAMP 水平，pEC₅₀s 分別為 7.03、6.85 和 6.87^[2]。 體內：TP-024 (FTBMT)（30 毫克/千克，90 分鐘）表現出抗精神病藥樣活性，而不會引起小鼠強直性昏厥^[2]。

TP-024（3 或 10 mg/kg，48 小時）改善大鼠的識別和空間工作記憶^[2]。

TP-024（3, 10 , 30 mg/kg, 2 小時) 刺激與認知相關的大腦區域的神經元活動^[2]。

體外： TP-024 (FTBMT) (0.1-10 μM) 可提高表達人、小鼠或大鼠 GPR52 的 CHO 細胞中的細胞內 cAMP 水平，pEC50 分別為 7.03、6.85 和 6.87[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：TP-024 (FTBMT)（30 mg/kg，90 分鐘）表現出抗精神病樣活性，但不會引起小鼠僵直癥[2]。TP-024（3 或 10 mg/kg，48 小時）可改善大鼠的識別和空間工作記憶[2]。TP-024（3、10、30 mg/kg，2 小時）可刺激與認知相關的大腦區域的神經元活動[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：75 nM (GPR52)[1]

參考文獻：

[1]. Tokumaru K, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of 4-azolyl-benzamide derivatives as novel GPR52 agonists. Bioorg Med Chem. 2017 Jun 15;25(12):3098-3115.
[2]. Nishiyama K, et al. FTBMT, a Novel and Selective GPR52 Agonist, Demonstrates Antipsychotic-Like and Procognitive Effects in Rodents, Revealing a Potential Therapeutic Agent for Schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Nov;363(2):253-264.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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