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Sofosbuvir

MCE 國際站：Sofosbuvir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15005

CAS：1190307-88-0

中文名稱：索非布韋；索氟布韋

Synonyms：索非布韋; GS-7977; PSI-7977

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA復制抑制劑，EC50 為 92 nM。

生物活性：Sofosbuvir (GS-7977) 是一種 HCV RNA 復制抑制劑，EC₅₀ 為 92 nM^[1] . IC50 和目標：EC50：92±5 nM (HCV)^[1] 體外： 當組織蛋白酶 A (CatA) 與 PSI 一起孵育時-7977 或 Sofosbuvir (PSI-7977) 處理 150 分鐘，與 PSI-7976 相比，當 Sofosbuvir (PSI-7977) 為底物時，形成的 PSI-352707 多約 18 倍。此外，具有 CatA 的 Sofosbuvir (PSI-7977) 的催化效率比 PSI-7976 高約 30 倍^[1]。通過使用 GT 1b (Con1)-、1a (H77)- 和 2a (JFH-1)- 衍生的復制子和包含來自 J6 GT 2a 分離株的 NS5B 區域的 GT 1b 嵌合復制子，Sofosbuvir (PSI-7977) 的基因型覆蓋率對 GT 2b 和 GT 3a 患者分離株進行評估后，Sofosbuvir (PSI-7977) 以相似的 EC₅₀（在 16 和 48 nM 之間）抑制這些復制子的復制，并且對包含 J6 NS5B 的嵌合復制子 (EC₅₀=4.7 nM)。 Sofosbuvir (PSI-7977) 抑制克隆 A (GT 1b) 野生型和 S282T 復制子，EC₉₀ 值分別為 0.42 和 7.8 μM^[2]。在克隆 A 復制子測定中，Sofosbuvir (PSI-7977) 產生抗 HCV 活性，EC₉₀ 值為 0.42 μM^[3]。

細胞實驗：將克隆 A 細胞接種到 T75 燒瓶中，密度約為 5×106 細胞/燒瓶，培養基為含有 100 IU/mL 青霉素/100 μg/mL 鏈霉素和 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格爾培養基 (DMEM)。同樣，將人類原代肝細胞接種到 T75 燒瓶中，密度約為 5×106 細胞/燒瓶，培養基為細胞接種培養基。過夜孵育以使細胞附著后，將細胞與 50 μM PSI-7851、PSI-7976 或索非布韋 (PSI-7977) 一起孵育，用于克隆 A 細胞，或用于原代肝細胞，在 37°C 5% CO2 環境中孵育長達 24 小時。當研究中使用放射性標記的 PSI-7851 時，應用相同的程序，只是將 1×106 個細胞/孔接種到 6 孔板中，并將細胞與 5 μM [3H]PSI-7851 一起孵育。在選定的時間，除去培養基，用冷磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS) 清洗細胞層。胰蛋白酶消化后，計數細胞并以 1,200 rpm 的速度離心 5 分鐘。將細胞沉淀懸浮在 1 mL 冷 60% 甲醇中，并在 ?20°C 下孵育過夜。將樣品以 14,000 rpm 的速度離心 5 分鐘，收集上清液并使用 SpeedVac 濃縮器干燥，并儲存在 ?20°C 下，直到通過高效液相色譜 (HPLC) 分析。將殘留物懸浮于 100 μL 水中，然后將 50 μL 等分試樣注入 HPLC[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

熱銷產品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1  | LEI-401  | DY131  | Monotropein  | trans-Cinnamaldehyde  | Aumitin  | Ozanimod (hydrochloride)  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Ranolazine  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

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參考文獻：

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.
[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.
[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.
[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.