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Selexipag

MCE 國際站：Selexipag

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14870

CAS：475086-01-2

Synonyms：塞樂西帕; NS-304; ACT-293987

純度：99.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Selexipag (NS-304) 是一種口服有效的 前列環素 (PGI2) 受體激動劑。

生物活性：Selexipag (NS-304) 是一種口服有效的前列環素 (PGI₂) 受體（IP 受體）激動劑。 IC50 和靶標：前列環素受體^[1] 體外 Selexipag (NS-304) 是一種可口服的長效 IP 受體激動劑前藥及其活性形式 MRE-269 對 IP 受體具有高度選擇性。 Selexipag (NS-304) 以濃度依賴性方式抑制 [³H]Iloprost 與人和大鼠 IP 受體的結合。人 IP 受體的 K_i 為 260 nM，大鼠 IP 受體的 K_i 為 2100 nM。通過用 EC₅₀ 為 177nM 的 Selexipag (NS-304) 處理，hIP-CHO 細胞中的細胞內 cAMP 水平以濃度依賴性方式增加。 Selexipag (NS-304) 也抑制人和猴子的血小板聚集，IC₅₀ 值分別為 5.5 和 3.4 μM，但它對狗沒有抑制作用 (IC₅₀ >100 μM)^[1]。 體內：口服 NS-304 后 MRE-269 的 C_max 在大鼠中為 1.1 μg/mL，在大鼠中為 9.0 μg/mL在狗中。 Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 增加麻醉大鼠的 FSBF，在十二指腸內給藥后以劑量依賴的方式增加 FSBF 超過 4 小時。特別是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 會導致 FSBF 持續增加，并且在給藥后 1 小時 FSBF 最大增加 93%^[1]。

體外：Selexipag (NS-304) 是一種口服的長效 IP 受體激動劑前體藥物，其活性形式 MRE-269 對 IP 受體具有高度選擇性。Selexipag (NS-304) 以濃度依賴性方式抑制 [3H]Iloprost 與人類和大鼠 IP 受體的結合。人類 IP 受體的 Ki 值為 260 nM，大鼠 IP 受體的 Ki 值為 2100 nM。使用 Selexipag (NS-304) 治療后，hIP-CHO 細胞中的細胞內 cAMP 水平以濃度依賴性方式增加，EC50 為 177 nM。Selexipag (NS-304) 還抑制人類和猴子的血小板聚集，IC50 值分別為 5.5 和 3.4 μM，但對狗沒有抑制作用（IC50 >100 μM）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：口服 NS-304 后，MRE-269 的 Cmax 在大鼠中為 1.1 μg/mL，在狗中為 9.0 μg/mL。Selexipag (NS-304) 在十二指腸內給藥后，1 或 3 mg/kg 劑量可使麻醉大鼠的 FSBF 以劑量依賴性方式增加超過 4 小時。特別是，3 mg/kg 劑量的 Selexipag (NS-304) 可使 FSBF 持續增加，給藥后 1 小時 FSBF 最大增加 93%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：使用雄性Sprague-Dawley大鼠、食蟹猴、雄性比格犬。大鼠以10mg/kg、犬以3mg/kg口服Selexipag(NS-304)，在不同時間采集血液樣本并離心得到血漿。采用高效液相色譜-質譜聯用技術(LC/MS)測定各動物口服Selexipag(NS-304)后血漿中Selexipag(NS-304)和MRE-269的濃度，并計算其藥代動力學參數。大鼠以3mg/kg口服Selexipag(NS-304)，每日兩次，共1、2、3或4周，作為預處理。在預處理最后一次給藥后的第二天，用烏拉坦麻醉大鼠，十二指腸內注射 3 mg/kg[1] 的 Selexipag (NS-304) 后，用激光多普勒血流計測量 FSBF。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將表達人類IP受體的CHO細胞（hIP-CHO細胞）以1×105細胞/孔接種于24孔板中，培養48小時。用不含二價陽離子的杜氏磷酸鹽緩沖液洗滌細胞，在培養基中37°C預孵育1小時，然后在含有每種藥物的培養基中在500μM 3-異丁基-1-甲基黃嘌呤的存在下37°C孵育15分鐘。除去培養基，加入高氯酸溶液終止反應。用酶聯免疫吸附測定法[1]測量細胞內cAMP水平。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：hIP 260 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Kuwano K, et al. 2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an orally available and long-acting prostacyclin receptor agonist prodrug. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):1181-8.
[2]. Mous DS, et al. Treatment of rat congenital diaphragmatic hernia with sildenafil and NS-304, selexipag's active compound, at the pseudoglandular stage improves lung vasculature. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 May 10.