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Pargyline

MCE 國際站：Pargyline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0091

CAS：306-07-0

中文名稱：帕吉林鹽酸鹽； 巴吉林鹽酸鹽

Synonyms：帕吉林鹽酸鹽

純度：99.91%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pargyline hydrochloride 是一種不可逆的單胺氧化酶 (MAO) 抑制劑，對 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分別為 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降壓和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一種點擊化學試劑。它含有 Alkyne 基團，可以和含有 Azide 基團的分子發生銅催化的疊氮-炔環加成反應 (CuAAc)。

生物活性：Pargyline hydrochloride 是一種不可逆的單胺氧化酶 (MAO) 抑制劑，對 MAO-AK_i 分別為 13 μM 和 0.5 μM /b> 和 MAO-B。 Pargyline hydrochloride 具有降壓和抗癌活性^[1][2][3]。 體外Pargyline（0.5-2 mM；24-120 小時；LNCaP-LN3 細胞）治療以時間和劑量依賴性方式抑制前列腺癌細胞的增殖manner^[2].
Pargyline（0.5-2 mM；24-48 小時；LNCaP-LN3 細胞）處理減少 S 期并增加細胞中的 G1 期，呈劑量依賴性manner^[2].
Pargyline（0.5 mM；24 小時；LNCaP-LN3 細胞）處理增加凋亡細胞^[2].
Pargyline （2 mM；48 小時；LNCaP-LN3 細胞）處理誘導細胞內細胞色素 c 增加和 caspase-3 減少，但不會導致 BCL-2 表達發生變化^{[2]。 體內研究：Pargyline（10 mg/kg；靜脈注射）治療可在未麻醉的成人中誘導中度（約 20 mm Hg）但持續（48 小時）的收縮壓降低自發性高血壓大鼠 (SHR) 而不是血壓正常的大鼠[3]。
將低劑量的 Pargyline（200 微克；icv）直接注射到大腦中可降低動脈壓。 Pargylline 在 SHR 中的降壓作用似乎是去甲腎上腺素在大腦中的抑制性 α-腎上腺素能受體上蓄積的結果[3]。}

體外：Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-120 小時；LNCaP-LN3 細胞) 處理以時間和劑量依賴性方式抑制前列腺癌細胞的增殖[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-48 小時；LNCaP-LN3 細胞) 處理以劑量依賴性方式減少細胞中的 S 期并增加 G1 期[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5 mM；24 小時；LNCaP-LN3 細胞) 處理增加凋亡細胞[2]。 Pargyline hydrochloride (2 mM；48 小時；LNCaP-LN3 細胞) 處理誘導增加細胞色素 c 和細胞內 caspase-3 的減少，但不導致 BCL-2 表達的改變[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Pargyline hydrochloride (10 mg/kg；靜脈注射) 處理可在未麻醉的成年自發性高血壓大鼠 (SHR) 中誘導中度 (約 20 毫米汞柱) 但持續 (48 小時) 的收縮壓降低，但在血壓正常的大鼠中則不會[3]。 將低劑量的 Pargyline hydrochloride (200 μg；icv) 直接注射到大腦中可降低動脈壓。Pargylline hydrochloride 在 SHR 中的降壓作用似乎是去甲腎上腺素在大腦中的抑制性 α-腎上腺素能受體上蓄積的結果[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. C J Fowler, et al. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.
[2]. Hyung Tae Lee, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.
[3]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.