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Exendin-4

MCE 國際站：Exendin-4 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13443A

CAS：914454-01-6

中文名稱：醋酸艾塞那肽

Synonyms：醋酸艾塞那肽; Exenatide acetate

純度：99.91%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由39個氨基酸組成的多肽。它是長效的 glucagon-like peptide-1 受體激動劑，IC50 值為 3.22 nM。

生物活性：Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是一種由 39 個氨基酸組成的肽，是一種長效 胰高血糖素樣 肽-1 受體激動劑，具有 IC₅₀< /b> 為 3.22 nM。 IC50 和目標：IC50：3.22 nM（胰高血糖素樣肽-1 受體）^[1] 體外： 在人臍靜脈內皮細胞中, Exendin-4 以劑量依賴性方式顯著增加 NO 產生、內皮 NO 合酶 (eNOS) 磷酸化和 GTP 環化水解酶 1 (GTPCH1) 水平^[2]。 Exendin-4 對 MCF-7 乳腺癌細胞具有細胞毒性作用，48 小時時的 IC₅₀ 為 5 μM^[3]。 體內ob/ob 小鼠的低劑量和高劑量 Exendin-4 治療均改善血清 ALT 并降低血糖，并計算HOMA 評分與對照相比。 Exendin-4 處理的 ob/ob 小鼠在研究期的最后 4 周內凈重增加顯著減少^[4]。用 Exendin-4 治療的動物比對照大鼠有更多的胰腺腺泡炎癥、更多的核固縮和體重顯著減輕。 Exendin-4 治療與大鼠中較低的瘦素水平以及較低的 HOMA 值相關^[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主動脈劑量依賴性舒張，這是通過 GLP-1 受體誘發的，主要由 H₂S 介導，但也受 NO 和 CO^[6]。

體外：在人臍靜脈內皮細胞中，Exendin-4 以劑量依賴性方式顯著增加 NO 生成、內皮 NO 合酶 (eNOS) 磷酸化和 GTP 環化水解酶 1 (GTPCH1) 水平[2]。Exendin-4 對 MCF-7 乳腺癌細胞有細胞毒性作用，48 小時 IC50 為 5 μM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與對照組相比，低劑量和高劑量的 Exendin-4 治療 ob/ob 小鼠均能改善血清 ALT 水平、降低血糖水平，并計算出 HOMA 評分。Exendin-4 治療的 ob/ob 小鼠在研究期的最后 4 周內凈體重增加明顯減少[4]。用 Exendin-4 治療的動物胰腺腺泡炎癥更嚴重，細胞核固縮更多，體重明顯低于對照組大鼠。Exendin-4 治療與大鼠的瘦素水平降低以及 HOMA 值降低有關[5]。艾塞那肽可引起大鼠胸主動脈劑量依賴性松弛，這種松弛通過 GLP-1 受體引起，主要由 H2S 介導，但也由 NO 和 CO 介導[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：20 只 Sprague-Dawley 雄性大鼠，其中 10 只接受艾塞那肽-4（10 μg/kg）治療，另 10 只作為對照。研究期為 75 天。取出血清和胰腺組織進行生化和組織學研究。比較兩組的血糖、淀粉酶、脂肪酶和脂肪細胞因子[5]。小鼠：艾塞那肽-4 治療組在前 14 天內每 24 小時接受 10 μg/kg 治療。此治療為誘導期。各對照小鼠（瘦鼠和肥胖/肥胖鼠）每 24 小時接受生理鹽水治療。14 天后，接受艾塞那肽-4 治療的小鼠隨機分為兩組：一組每 12 小時接受高劑量艾塞那肽-4（20 μg/kg）治療，而第二組繼續每 12 小時接受低劑量艾塞那肽-4（10 μg/kg）治療。對照組小鼠繼續每 12 小時接受一次生理鹽水注射。在 60 天的治療期內，每天對小鼠進行稱重[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

Sequence：His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

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參考文獻：

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.
[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.
[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.
[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.
[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.
[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.