SB-218078 是一種有效的，選擇性，ATP 競爭性且細胞可滲透的檢查點激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 為 15 nM。SB-218078 對 Cdc2 (IC50 為 250 nM) 和 PKC (IC50 為 1000 nM) 的抑制作用較弱。SB-218078 通過 DNA 損傷和細胞周期停滯誘導細胞凋亡。

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SB-218078

MCE 國際站：SB-218078

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107407

CAS：135897-06-2

純度：98.3%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SB-218078 是一種有效的，選擇性，ATP 競爭性且細胞可滲透的檢查點激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 為 15 nM。SB-218078 對 Cdc2 (IC50 為 250 nM) 和 PKC (IC50 為 1000 nM) 的抑制作用較弱。SB-218078 通過 DNA 損傷和細胞周期停滯誘導細胞凋亡。

生物活性：SB-218078 是一種有效、選擇性、ATP 競爭性和細胞滲透性檢查點激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC< 15 nM 的 sub>50。 SB-218078 不太有效地抑制 Cdc2（IC₅₀ 為 250 nM）和 PKC（IC ₅₀ 1000 納米）。 SB-218078 通過 DNA 損傷和細胞周期停滯引起細胞凋亡^[1]^[2]^[3]。 體外： SB-218078（2.5-5 μM；18 小時；HeLa 細胞）處理可消除由 γ 輻射或拓撲異構酶 I 拓撲替康抑制引起的 G2 細胞周期停滯^[1].
SB-218078（500-625 μM；96小時；HeLa和HT-29細胞）處理顯著增加DNA損傷的細胞毒性^{[1]。體內： SB-218078（5 mg/kg；腹腔注射；16 小時；C57/Bl6 小鼠）處理可促進 γ-H2AX 的強烈增加和細胞凋亡整個淋巴瘤，而在 Myc 誘導的淋巴瘤小鼠模型中對健康脾臟沒有影響^[2]。}

體外：SB-218078（2.5-5 μM；18 小時；HeLa 細胞）處理可消除由 γ 輻射或拓撲異構酶 I 拓撲替康抑制引起的 G2 細胞周期停滯[1]。SB-218078（500-625 μM；96 小時；HeLa 和 HT-29 細胞）處理可顯著增加 DNA 損傷的細胞毒性 [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SB-218078（5 mg/kg；腹腔注射；16 小時；C57/Bl6 小鼠）治療可促進整個淋巴瘤中 γ-H2AX 的強烈增加和細胞凋亡，而對 Myc 誘發的淋巴瘤小鼠模型中的健康脾臟沒有影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Chk1 15 nM (IC50) Cdc2 250 nM (IC50) PKC 1000 nM (IC50) Apoptosis

參考文獻：

[1]. Jackson JR, et al. An indolocarbazole inhibitor of human checkpoint kinase (Chk1) abrogates cell cycle arrest caused by DNA damage. Cancer Res. 2000 Feb 1;60(3):566-72.
[2]. Murga M, et al. Exploiting oncogene-induced replicative stress for the selective killing of Myc-driven tumors. Nat Struct Mol Biol. 2011 Nov 27;18(12):1331-1335.
[3]. Preet R, et al. Chk1 inhibitor synergizes quinacrine mediated apoptosis in breast cancer cells by compromising the base excision repair cascade. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:23-33.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。