Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代標記的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，其 IC50 值為 7.5 nM。

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Bictegravir-15N,d2

MCE 國際站：Bictegravir-15N,d2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17605S

純度：0.9609

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代標記的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，其 IC50 值為 7.5 nM。

生物活性：Bictegravir-¹⁵N,d₂ (GS-9883-¹⁵N,d₂) 是 ¹⁵N 和氘標記的 Bictegravir (HY-17605)^[1]。 Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，IC₅₀ 為 7.5 nM^{[2]< /sup>.IC50 和目標：IC50：7.5 nM（HIV-1 整合酶）^[1]體外：氫的穩(wěn)定重同位素、碳和其他元素已被納入藥物分子中，主要作為藥物開發(fā)過程中定量的示蹤劑。氘化因其可能影響藥物的藥代動力學和代謝特征而受到關注^[1]。
Bictegravir (BIC) 抑制鏈轉移活性，IC₅₀}。亞>7.5±0.3nM。相對于其對鏈轉移活性的抑制，Bictegravir 是一種較弱的 HIV-1 IN 3'-加工活性抑制劑，IC₅₀ 為 241±51 nM。與模擬處理對照相比，Bictegravir 增強 2-LTR 環(huán)的積累約 5 倍，并將受感染細胞中真實整合產(chǎn)物的量減少 100 倍。 Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 細胞中的 HIV-1 復制，EC₅₀s 分別為 1.5 和 2.4 nM。 Bictegravir 在原代 CD4⁺ T 淋巴細胞和單核細胞衍生的巨噬細胞中均表現(xiàn)出有效的抗病毒作用，EC₅₀s 分別為 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，與 T 細胞系^[2]中獲得的值相當。

IC50 & Target：7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]

參考文獻：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

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