NTRC-824 (Compound 5) 是一種有效的，選擇性的，類似于神經降壓素的非肽神經降壓素受體 2 型 (NTS2) 拮抗劑，IC50 為 38 nM，Ki 為 202 nM。NTRC-824 對 NTS2 的選擇性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

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NTRC-824

MCE 國際站：NTRC-824

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12436

CAS：1623002-61-8

純度：98.2%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NTRC-824 (Compound 5) 是一種有效的，選擇性的，類似于神經降壓素的非肽神經降壓素受體 2 型 (NTS2) 拮抗劑，IC50 為 38 nM，Ki 為 202 nM。NTRC-824 對 NTS2 的選擇性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

生物活性：NTRC-824（化合物 5）是一種有效的、選擇性的和神經降壓素樣的非肽 2 型神經降壓素受體 (NTS2) 拮抗劑，IC 為 ₅₀ 38 nM 和 K_i 為 202 nM。 NTRC-824 對 NTS2 的選擇性超過 NTS1 (K_i >30 μM)^[1] 的 150 倍。 IC50 和目標：IC50：38 nM（2 型神經降壓素受體）^[1]
Ki：202 nM（2 型神經降壓素受體）^[1] 體外： NTRC-824（化合物 5）對 NTS1 受體的測試顯示在高達 30 μM 的 NTS1 測定中沒有結合活性，使得 NTRC-824（化合物 5）具有選擇性NTS2 的結合和功能分析。 NTRC-824（化合物 5）是第一個行為類似于內源性配體^[1]并且比內源性配體更具活性的非肽化合物。

體外：NTRC-824（化合物 5）在 NTS1 受體上的測試表明，在高達 30 μM 的 NTS1 測定中沒有結合活性，這使得 NTRC-824（化合物 5）在結合和功能測定中均對 NTS2 具有選擇性。NTRC-824（化合物 5）是第一種表現得像內源性配體且活性更高的非肽化合物[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Thomas JB, et al. Identification of N-[(5-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-3-(trifluoroacetyl)-1H-indol-1-yl)acetyl]-l-leucine (NTRC-824), a neurotensin-like nonpeptide compound selective for the neurotensin receptor type 2. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。