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Obatoclax

MCE 國際站：Obatoclax

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10969A

CAS：803712-67-6

中文名稱：奧巴克拉

Synonyms：GX15-070

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模擬物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制劑，對 BCL-2 的 Ki 值為 220 nM。Obatoclax 誘導自噬 (autophagy) 依賴性細胞死亡，并靶向細胞周期蛋白 D1 進行蛋白酶體降解。Obatoclax 具有抗癌和廣譜抗寄生蟲 (antiparasitic) 活性。

生物活性：Obatoclax (GX15-070) 是一種 BH3 模擬物，是一種泛BCL-2 家族蛋白抑制劑，K_i 為 220 nM BCL-2^[1][2]。 Obatoclax 誘導自噬依賴性細胞死亡，并靶向細胞周期蛋白 D1 進行蛋白酶體降解。 Obatoclax 具有抗癌和廣譜抗寄生蟲活性^[3][4]。 體外：Obatoclax (GX15-070) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值≈ 1-7 μM^[2]。
Obatoclax（50-200 nM；24-72 小時）誘導所有人類結直腸癌細胞系中細胞數量的劑量和時間依賴性減少。特別地，HCT116、HT-29 和 LoVo 細胞在 72 小時時細胞增殖的 IC₅₀ 分別為 25.85、40.69 和 40.01 nM^[1]。
Obatoclax（400 nM；持續 24 小時）在 OSCC 細胞中誘導自噬^[3]。
Obatoclax（50-200 nM；持續 24 小時）引起 G1 期細胞群的劑量依賴性增加^[1]。
Obatoclax（25-200 nM；持續 24 小時）表明細胞周期蛋白 D1 水平顯著下降，低至 50 nM^[1]。
Obatoclax 誘導 T286 磷酸化依賴性或非依賴性細胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 細胞中，一旦暴露于 obatoclax（200 nM；1、3、6、12、24 小時），p-細胞周期蛋白 D (T286) 的穩態水平開始下降。 Obatoclax 抑制 GSK3β 但激活 p38 MAPK，同時幾乎不影響 HT-29 細胞中的 ERK1/2 活性^[1]。
Obatoclax（50、100、150、200、250、300、350、400、450 nM）有效抑制口腔癌細胞的克隆形成潛力^[1]。
體內：Obatoclax（GX15-070；1.15-5 mg/kg；靜脈注射；連續五天）在異種移植小鼠模型中表現出強大的抗腫瘤活性呈劑量依賴性^[4]。

體外：Obatoclax (GX15-070) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值≈1-7 μM[2]。Obatoclax (50-200 nM；24-72 小時) 誘導所有人類結直腸癌細胞系中細胞數量呈劑量和時間依賴性減少。特別是，72 小時時細胞增殖的 IC50 分別為 HCT116、HT-29 和 LoVo 細胞的 25.85、40.69 和 40.01 nM[1]。Obatoclax (400 nM；24 小時) 誘導 OSCC 細胞自噬[3]。Obatoclax (50-200 nM；24 小時) 引起 G1 期細胞群呈劑量依賴性增加[1]。 Obatoclax（25-200 nM；24 小時）表明細胞周期蛋白 D1 水平顯著下降至 50 nM[1]。Obatoclax 誘導 T286 磷酸化依賴性或非依賴性細胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 細胞中，一旦暴露于 obatoclax（200 nM；1、3、6、12、24 小時），p-Cyclin D（T286）的穩態水平就開始下降。Obatoclax 抑制 GSK3β 但激活 p38 MAPK，而幾乎不影響 HT-29 細胞中的 ERK1/2 活性[1]。Obatoclax（50、100、150、200、250、300、350、400、450 nM）可有效抑制口腔癌細胞的克隆形成潛力[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Obatoclax（GX15-070；1.15-5 mg/kg；靜脈注射；連續五天）在異種移植小鼠模型中表現出劑量依賴性的強效抗腫瘤活性[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).
[2]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.
[3]. Sulkshane P, et al. BH3 mimetic Obatoclax (GX15-070) mediates mitochondrial stress predominantly via MCL-1 inhibition and induces autophagy-dependent necroptosis in human oral cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 5;8(36):60060-60079.
[4]. Ehrenkaufer G, et al. Identification of anisomycin, prodigiosin and obatoclax as compounds with broad-spectrum anti-parasitic activity. PLoS Negl Trop Dis. 2020 Mar 20;14(3):e0008150.