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Losartan

MCE 國際站：Losartan potassium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17512A

CAS：124750-99-8

中文名稱：氯沙坦鉀

Synonyms：氯沙坦鉀; DuP-753 potassium

純度：99.91%

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是血管緊張素 II 受體 1 型 (AT1)拮抗劑，與血管緊張素 II 與 AT1 的結合競爭，IC50 為 20 nM。

生物活性：Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是一種1 型血管緊張素 II 受體 (AT1) 拮抗劑，以 IC₅₀ 競爭血管緊張素 II 與 AT1 的結合 為 20 納米。 IC50 和目標：IC50：20 nM（血管緊張素 II）體外： Losartan 競爭血管緊張素 II 與 AT1 受體的結合。抑制 50% 血管緊張素 II 結合的濃度 (IC₅₀) 為 20 nM^[1]。 Losartan (40?μM) 影響 I_SC 但阻止 ANGII 對 I_SC ^{的影響[ 2]}。 Losartan 顯著降低子宮內膜癌細胞中 Ang II 介導的細胞增殖。與單獨使用每種藥物相比，氯沙坦和抗 miR-155 的組合具有顯著更強的抗增殖作用^[3]。 體內：氯沙坦 (0.6 g/L, po) 處理的 Fbn1^C1039G/+ 小鼠表現出減少相對于安慰劑處理的 Fbn1^C1039G/+ 動物，遠端空域口徑。滴定氯沙坦和普萘洛爾的劑量以達到可比較的血液動力學效果。 pSmad2 核染色分析表明，氯沙坦拮抗 Fbn1^C1039G/+ 小鼠主動脈壁中的 TGF-β 信號傳導。氯沙坦可以改善肺部的疾病表現，這一事件與改善的血流動力學似乎無關^[4]。 Losartan（10 mg/kg，動脈內注射）使血液血管緊張素水平增加四到六倍。氯沙坦 (10 mg/kg, ip) 使血漿腎素水平增加 100 倍；血漿血管緊張素原水平降至對照的 24%；和血漿醛固酮水平沒有變化^[5]。

體外：Losartan potassium 競爭血管緊張素 II 與 AT1 受體的結合。抑制 50% 血管緊張素 II 結合的濃度 (IC50) 為 20 nM[1]。Losartan potassium (40 μM) 影響 ISC 但阻止 ANGII 對 ISC 的影響[2]。Losartan potassium 顯著降低子宮內膜癌細胞中 Ang II 介導的細胞增殖。與單獨使用每種藥物相比，Losartan potassium 和抗 miR-155 的組合具有顯著更強的抗增殖作用[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Losartan potassium (0.6 g/L，po) 處理的 Fbn1C1039G/+ 小鼠顯示相對于安慰劑處理的 Fbn1C1039G 遠端空域口徑減少/+ 。滴定 Losartan potassium 和普萘洛爾的劑量以達到可比較的血液動力學效果。pSmad2 核染色分析表明，Losartan potassium 拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主動脈壁中的 TGF-β 信號傳導。Losartan potassium 可以改善肺部的疾病表現，這一事件與改善的血流動力學似乎無關[4]。Losartan potassium (10 mg/kg，動脈內注射) 使血液血管緊張素水平增加四到六倍。Losartan potassium (10 mg/kg，ip) 使血漿腎素水平增加 100 倍；血漿血管緊張素原水平降至對照的 24%；和血漿醛固酮水平沒有變化[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠與野生型雄性小鼠進行定時交配。交配后 14.5 天，懷孕的雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠接受口服氯沙坦（0.6 g/L 飲用水；n=10）、普萘洛爾（0.5 g/L；n=6）或安慰劑（n=12）治療。治療持續整個哺乳期和斷奶后直至 10 個月大。使用上述技術處死小鼠并進行檢查。使用普萘洛爾與氯沙坦進行比較，因為 β-腎上腺素能受體阻滯劑是目前（盡管存在爭議）調節 MFS 中主動脈根部異常生長的標準治療方法。從 7 周齡開始，野生型和 Fbn1C1039G/+ 小鼠接受口服氯沙坦（0.6 g/L 飲用水；n=5）、普萘洛爾（0.5 g/L；n=7）或安慰劑（n=10）治療。小鼠繼續接受口服治療 6 個月，然后處死。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：MTT 試驗用于測量細胞增殖和活力。試驗中，將 5000 個細胞（每孔 200 μL 培養基）接種到 96 孔板中。孵育過夜以使細胞附著后，抽吸除去培養基。加入濃度為 1 mg/mL 的無血清培養基中的 MTT，然后在 37°C 下孵育 4 小時。除去 MTT 溶液后，加入 100 μL DMSO 以溶解甲臜晶體。然后使用微孔板讀數儀測量 570 nm 和 600 nm 處的吸光度作為參考。因此，吸光度的差異與細胞存活程度有關。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

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參考文獻：

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.
[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.
[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.
[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.
[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.