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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站:R-PSOP
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-145086
CAS:1185189-97-2
純度:99.90%
存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:R-PSOP 是一種高效、選擇性的非肽 NMUR2 拮抗劑。R-PSOP 與 NMUR2 結合,對人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分別為 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通過血腦屏障。R-PSOP 可用于研究飲食障礙、肥胖、疼痛和應激相關障礙。
生物活性:R-PSOP 是一種高效的選擇性非肽類 NMUR2 拮抗劑。 R-PSOP 與 NMUR2 結合,對人類和大鼠 NMUR2 的 Ki 分別為 52 和 32 nM。 R-PSOP 表現出適度的 CNS 滲透。 R-PSOP 可用于進食障礙、肥胖、疼痛和壓力相關疾病的研究[1]。 體外:根據 Schild 分析,R-PSOP 的功能性 Kb 值在人和大鼠 NMUR2 中分別為 92 和 155 nM( R-PSOP 對表達人或大鼠 NMUR2) 的 HEK293 細胞中 NMU-25 誘導的細胞內鈣動員反應的影響[1]。
R-PSOP 強烈抑制由 NMU-25 刺激的反應表達 NMUR2[1] 的人胚腎 293 細胞中的肽激動劑 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8。
在測量磷酸肌醇轉換或細胞內鈣動員的功能測定中,R- PSOP 強烈抑制肽激動劑 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚腎 293 細胞中刺激的反應[1]。
R-PSOP 濃度依賴性抑制由 10 nM NMU-25(EC50 為 5 nM)刺激的人 NMUR2 表達細胞中的磷酸肌醇 (PI) 周轉反應。 IC50 值確定為 86 nM[1]。 體內:R-PSOP(10 μL 50 nmol;鞘內注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)在大鼠脊髓反射準備中減弱 NMU-23 誘發的傷害性反應<支持>[1]支持>。
體外:根據 Schild 分析,R-PSOP 在人類和大鼠 NMUR2 中的功能性 Kb 值分別為 92 和 155 nM(R-PSOP 對表達人類或大鼠 NMUR2 的 HEK293 細胞中 NMU-25 誘導的細胞內鈣動員反應的影響)[1]。R-PSOP 強烈抑制了肽激動劑 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚胎腎 293 細胞中刺激的反應[1]。在測量磷酸肌醇周轉或細胞內鈣動員的功能測定中,R-PSOP 強烈抑制了肽激動劑 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚胎腎 293 細胞中刺激的反應[1]。 R-PSOP 濃度依賴性地抑制了 10 nM NMU-25(EC50 為 5 nM)刺激的人類 NMUR2 表達細胞中的磷酸肌醇 (PI) 周轉反應。IC50 值測定為 86 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:R-PSOP(10 μL 50 nmol;鞘內注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)可減弱大鼠脊髓反射制劑中 NMU-23 誘發的痛覺反應[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Liu JJ, et al. Discovery and pharmacological characterization of a small-molecule antagonist at neuromedin U receptor NMUR2. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):268-275.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。