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TAK-715

MCE 國際站：TAK-715

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10456

CAS：303162-79-0

純度：99.76%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TAK-715 是一種具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制劑，對 p38α 和 p38β 的 IC50 分別為 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，從而調(diào)節(jié) Wnt/β-catenin 信號傳導(dǎo)的激活。TAK-715 在大鼠關(guān)節(jié)炎模型中顯示出良好的作用。

生物活性：TAK-715 是一種具有口服活性且有效的 p38 MAPK 抑制劑，對 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分別為 7.1 nM 和 200 nM。 TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε) 以調(diào)節(jié) Wnt/β-連環(huán)蛋白信號傳導(dǎo)的激活。 TAK-715 在大鼠關(guān)節(jié)炎模型中顯示出良好的顯著療效^[1][2]。 體外 TAK-715（化合物 8h）抑制 LPS 刺激的 THP-1 釋放 TNF-α（IC₅₀=48 nM ) 并且對包括 CYP3A4 在內(nèi)的主要 CYP 沒有抑制活性。 TAK-715 對 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 沒有抑制作用（IC₅₀>10 μM）^[1]。
TAK 715（10 μM；1 小時(shí)）抑制 U2OS-EFC 細(xì)胞中 Wnt-3a 誘導(dǎo)的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 轉(zhuǎn)變^[2]。
TAK-715（1 μM；預(yù)處理 16 小時(shí)）在 mRNA 和蛋白質(zhì)水平顯著抑制經(jīng) TGF-β1 處理的 HK-2 細(xì)胞中去甲腎上腺素 (NE) 刺激的纖連蛋白、CTGF 和 Snai1 表達(dá)的誘導(dǎo)^[3]。
體內(nèi)： TAK-715（化合物 8h；3-30 mg/kg；PO）顯著降低次級爪體積^{[1]< /sup>。
TAK-715 (10 mg/kg; PO) 的 C_max 為 0.19 μg/mL，AUC 為 1.16 μg?h/mL。}

體外：TAK-715 (compound 8h) 抑制 LPS 刺激的 TNF-α 從 THP-1 釋放 (IC50=48 nM) 并且對主要的 CYP 沒有抑制活性，包括 CYP3A4。TAK-715 對 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 沒有抑制作用 (所有 IC50>10 μM)[1]。 TAK 715 (10 μM；1 小時(shí)) 抑制 U2OS-EFC 細(xì)胞中 Wnt-3a 誘導(dǎo)的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 轉(zhuǎn)變[2]。 TAK-715 (1 μM；預(yù)處理 16 小時(shí)) 在 mRNA 和蛋白質(zhì)水平顯著抑制經(jīng) TGF-β1 處理的 HK-2 細(xì)胞中去甲腎上腺素 (NE) 刺激的纖連蛋白、CTGF 和 Snai1 表達(dá)的誘導(dǎo)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：TAK-715 (化合物 8h；3-30 mg/kg；PO) 顯著降低次級爪體積[1]。 TAK-715 (10 mg/kg；PO) 的 Cmax 為 0.19 μg/mL，AUC 為 1.16 μg h/mL。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Amlexanox  | Devazepide  | Tipranavir  | Disitamab  | EPZ015666  | 6-OAU  | Vitamin B12  | BpV(HOpic)  | Ly93  | Damnacanthal

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.
[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494.
[3]. Huiwen Ren, et al. Inhibition of α1-adrenoceptor reduces TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition and attenuates UUO-induced renal fibrosis in mice. FASEB J. 2020 Nov;34(11):14892-14904.