Omarigliptin (MK-3102) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的并能穿過血腦屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制劑。Omarigliptin 顯示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相關認知功能障礙的神經(jīng)保護作用。

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Omarigliptin

MCE 國際站：Omarigliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15981

CAS：1226781-44-7

中文名稱：奧格列汀

Synonyms：MK-3102

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Omarigliptin (MK-3102) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的并能穿過血腦屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制劑。Omarigliptin 顯示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相關認知功能障礙的神經(jīng)保護作用。

生物活性：Omarigliptin (MK-3102) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性并可穿過血腦屏障的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制劑。 Omarigliptin 具有抗帕金森病活性。 Omarigliptin 具有改善糖尿病相關認知功能障礙的神經(jīng)保護作用^[1]^[2]^[3]。 體內(nèi)研究：Omarigliptin（5 mg/kg；口服）增強大鼠的腸胰高血糖素，如肽-1 并穿過 BBB^[1]。
Omarigliptin（2.5, 5 mg/kg；口服；每周一次，持續(xù) 8 周）在 STZ 誘導的糖尿病小鼠中顯示出抗糖尿病活性^[2]。
Omarigliptin ( 5 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 28 天）在大鼠中顯示出抗帕金森病活性^[3]。

體內(nèi)：奧格列汀（5 mg/kg；口服）可增強大鼠腸道胰高血糖素樣肽-1并穿過血腦屏障[1]。奧格列汀（2.5、5 mg/kg；口服；每周一次，共 8 周）在 STZ 誘發(fā)的糖尿病小鼠中表現(xiàn)出抗糖尿病活性[2]。奧格列汀（5 mg/kg；口服；每天一次，共 28 天）在大鼠中表現(xiàn)出抗帕金森病活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Ayoub BM, et al. Repositioning of Omarigliptin as a once-weekly intranasal Anti-parkinsonian Agent. Sci Rep. 2018 Jun 12;8(1):8959.
[2]. Li X, et al. Omarigliptin alleviates cognitive dysfunction in Streptozotocin-induced diabetic mouse. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):9387-9396.
[3]. Ayoub BM, et al. Repurposing of Omarigliptin as a Neuroprotective Agent Based on Docking with A2A Adenosine and AChE Receptors, Brain GLP-1 Response and Its Brain/Plasma Concentration Ratio after 28 Days Multiple Doses in Rats Using LC-MS/MS. Molecules. 2

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。