IRAK4-IN-1

MCE 國際站：IRAK4-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101922

CAS：1820787-94-7

純度：99.88%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：IRAK4-IN-1 是白細胞介素-1 受體相關激酶 4 (IRAK4) 抑制劑，IC50 為 7 nM。

生物活性：IRAK4-IN-1 是一種白細胞介素 1 受體相關激酶 4 (IRAK4) 抑制劑，IC₅₀ 為 7 nM。 IC50 和目標：IC50：7 nM (IRAK4)^[1] 體外： IRAK4-IN-1 的體外代謝穩定性曲線(化合物 23) 經測定，大鼠全血 (RWB) ^[1] 的 EC₅₀ 為 2300 nM。體內IRAK4-IN-1（化合物 23）的口服藥代動力學研究表明它具有 73% 的高生物利用度和低血漿清除率（Clp=22 mL/min /kg) 導致合理的半衰期為 1.3 小時^[1]。

體外：測量了 IRAK4-IN-1（化合物 23）的體外代謝穩定性概況，大鼠全血（RWB）的 EC50 為 2300 nM [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：IRAK4-IN-1（化合物 23）的口服藥代動力學研究表明，其生物利用度高達 73%，血漿清除率低（Clp=22 mL/min/kg），半衰期合理，為 1.3 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：在 TLR 驅動的體內模型中，雌性 Lewis 大鼠在用 Resiquimod、R848（5 mg/kg，IP）刺激前 1 小時接受載體或 IRAK4-IN-1（化合物 23；3、10、30 和 100 mg/kg；口服）給藥。在 R848 刺激后 1.5 小時，從動物身上采集血液樣本并測量細胞因子水平。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Smith GF, et al. Identification of quinazoline based inhibitors of IRAK4 for the treatment of inflammation. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jun 15;27(12):2721-2726.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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