BCR E3 泛素連接酶復合物中的 KEAP1 通過泛素化 NFE2L2/NRF2 來調節細胞對氧化應激的反應。作為氧化應激傳感器，KEAP1 通常會促進 NFE2L2/NRF2 降解。KEAP1 Protein, Human (sf9) 是重組的 KEAP1 蛋白，由 Sf9 insect cells 表達，不帶標簽。KEAP1 Protein, Human (sf9) 全長 623 個氨基酸，分子量約為 ~64 kDa。

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KEAP1 蛋白

MCE 國際站：KEAP1 Protein, Human (sf9)

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P75897

純度：Greater than 85% as determined by reducing SDS-PAGE

存儲條件：在 -20°C 下可保存 2 年。復溶后，在 4°C 下可穩定保存 1 周，在 -20°C 下可穩定保存更長時間（含載體蛋白）。建議將等分試樣在 -20°C 或 -80°C 下冷凍以延長保存時間。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BCR E3 泛素連接酶復合物中的 KEAP1 通過泛素化 NFE2L2/NRF2 來調節細胞對氧化應激的反應。作為氧化應激傳感器，KEAP1 通常會促進 NFE2L2/NRF2 降解。KEAP1 蛋白, Human (sf9) 是重組的 KEAP1 蛋白，由 Sf9 insect cells 表達，不帶標簽。KEAP1 蛋白, Human (sf9) 全長 623 個氨基酸，分子量約為 ~64 kDa。

生物活性：以抑制A549細胞增殖的能力來衡量，ED50為1.117-2.321 μg/mL。

研究背景：KEAP1 作為 BCR (BTB-CUL3-RBX1) E3 泛素連接酶復合物內的底物特異性接頭，通過協調 NFE2L2/NRF2 的泛素化來復雜地調節細胞對氧化應激的反應。作為氧化和親電應激的重要傳感器，KEAP1 在正常條件下促進 NFE2L2/NRF2 的泛素化和隨后的降解，NFE2L2/NRF2 是許多細胞保護基因表達所必需的轉錄因子。當面臨氧化應激時，不同的親電子代謝物會誘導 KEAP1 中高反應性半胱氨酸殘基發生非酶促共價修飾，從而有效抑制 BCR(KEAP1) 復合物的泛素連接酶活性。這種破壞促進 NFE2L2/NRF2 的核積累并觸發 II 相解毒酶的表達。此外，選擇性自噬通過與 SQSTM1/p62 的相互作用導致 KEAP1 被隔離在包涵體中，從而導致 BCR(KEAP1) 復合物失活和 NFE2L2/NRF2 激活。值得注意的是，BCR(KEAP1) 復合物將其泛素連接酶活性擴展到 SQSTM1/p62、BPTF 和 PGAM5 等底物，通過蛋白酶體調節它們的降解。BCR(KEAP1) 復合物的泛素連接酶活性因氧化應激和蘿卜硫素等親電代謝物而受到抑制，因為這些代謝物與 KEAP1 中的反應性半胱氨酸殘基發生反應，導致非酶促共價修飾，從而使復合物喪失功能。此外，選擇性自噬通過KEAP1和SQSTM1/p62之間的相互作用導致BCR(KEAP1)復合物失活，促進該復合物在包涵體中的隔離并促進其降解。

種屬：Human

標簽：Tag Free

蛋白編號：Q14145 (Q2-C624)

基因 ID：9817

同用名：Kelch-like ECH-associated protein 1; Cytosolic inhibitor of Nrf2; KEAP1; KEAP1

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。