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Tanshinone IIA sulfonate

MCE 國(guó)際站：Tanshinone IIA sulfonate sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N1370

CAS：69659-80-9

中文名稱：丹參酮IIA磺酸鹽

Synonyms：丹參酮IIA磺酸鹽; Sodium Tanshinone IIA sulfonate; Tanshinone IIA sodium sulfonate

純度：99.77%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，為 SOCE 的抑制劑，用于心血管疾病的研究。

生物活性：Tanshinone IIA sulfonate (sodium) 是 tanshinone IIA 的衍生物，可作為鈣庫(kù)操縱的 Ca²⁺ 進(jìn)入 (SOCE) 的抑制劑，用于治療心血管疾病。 體外 Sodium Tanshinone IIA sulfonate (12.5 μM) 抑制大鼠 PASMC 和遠(yuǎn)端肺動(dòng)脈中缺氧誘導(dǎo)的 PKG 和 PPAR-γ 下調(diào)。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 對(duì)缺氧 PASMC 中 TRPC1 和 TRPC6 表達(dá)的抑制作用可以通過(guò)特異性敲低 PKG 或 PPAR-γ 來(lái)阻止。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 對(duì)低氧 PASMC 中基礎(chǔ)鈣濃度和 SOCE 的抑制作用可以通過(guò)特異性敲低 PKG 或 PPAR-γ 來(lái)逆轉(zhuǎn)。 PKG-PPAR-γ信號(hào)軸參與丹參酮IIA磺酸鈉對(duì)缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激動(dòng)劑促進(jìn)丹參酮 IIA 磺酸鈉對(duì)缺氧 PASMCs^[2] 基礎(chǔ)[Ca²⁺]i 和 SOCE 的保護(hù)作用。 Sodium tanshinone IIA sulfonate 通過(guò) HLM 和 CYP3A4 亞型以劑量依賴的方式抑制 CYP3A4 的活性。 STS 的 K_M 和 Vmax 值分別為 54.8±14.6 μM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白質(zhì)/分鐘，對(duì)于 HLMs 和 7.5±1.4 μM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分鐘，分別為 CYP3A4。 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 對(duì) STS 的代謝影響很小或沒(méi)有影響^[3]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在 HLM 和 CYP3A4 亞型中以劑量依賴性方式抑制 CYP3A4 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在體外主要抑制 CYP3A4 的活性，Sodium Tanshinone IIA sulfonate 有可能與其他 CYP3A4 底物發(fā)生藥物相互作用^[4]。 In Vivo：丹參酮 IIA 磺酸鈉（10 mg/kg、20 mg/kg）和多奈哌齊縮短逃逸潛伏期，增加平臺(tái)原始位置的穿越次數(shù)，并且增加在目標(biāo)象限中花費(fèi)的時(shí)間。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 降低乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的活性并增加 SCOP 處理小鼠海馬和皮質(zhì)中膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶 (ChAT) 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 可增加超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性，并降低海馬體和皮層中丙二醛 (MDA) 和活性氧 (ROS) 的水平^[1]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate prevention (30 mg/kg/day) 減輕慢性缺氧 PH 大鼠模型中缺氧引起的特征性變化^[2]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate（20、10 和 5 mg/kg，ip）有效防止大鼠腹膜粘連而不影響吻合口愈合。與粘連模型組相比，丹參酮ⅡA磺酸鈉處理組顯示缺血組織腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，缺血組織TGF-β1和膠原蛋白I表達(dá)增加^{[ 5]}。

體外：丹參酮ⅡA磺酸鈉(12.5 μM)可抑制缺氧誘導(dǎo)的大鼠PASMCs和遠(yuǎn)端肺動(dòng)脈中PKG和PPAR-γ的下調(diào)。丹參酮ⅡA磺酸鈉對(duì)缺氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表達(dá)的抑制作用可通過(guò)特異性敲低PKG或PPAR-γ來(lái)預(yù)防。丹參酮ⅡA磺酸鈉對(duì)缺氧PASMCs中基礎(chǔ)鈣濃度和SOCE的抑制作用可通過(guò)特異性敲低PKG或PPAR-γ來(lái)逆轉(zhuǎn)。PKG-PPAR-γ信號(hào)軸參與了丹參酮ⅡA磺酸鈉對(duì)缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激動(dòng)劑促進(jìn)丹參酮 IIA 磺酸鈉對(duì)缺氧 PASMCs 中基礎(chǔ) [Ca2+]i 和 SOCE 的保護(hù)作用[2]。丹參酮 IIA 磺酸鈉通過(guò) HLM 和 CYP3A4 同工酶以劑量依賴性方式抑制 CYP3A4 的活性。對(duì)于 HLM，STS 的 KM 和 Vmax 值分別為 54.8±14.6 µM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白/分鐘，對(duì)于 CYP3A4，STS 的 KM 和 Vmax 值分別為 7.5±1.4 µM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分鐘。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 對(duì) STS 代謝的影響很小或沒(méi)有影響[3]。丹參酮IIA磺酸鈉以劑量依賴性方式抑制HLM和CYP3A4異構(gòu)體中的CYP3A4活性。丹參酮IIA磺酸鈉主要在體外抑制CYP3A4活性，并且丹參酮IIA磺酸鈉有可能與其他CYP3A4底物發(fā)生藥物相互作用[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：丹參酮ⅡA磺酸鈉(10mg/kg、20mg/kg)與多奈哌齊聯(lián)合用藥可縮短逃逸潛伏期，增加穿越平臺(tái)原位次數(shù)，增加在目標(biāo)象限停留時(shí)間。丹參酮ⅡA磺酸鈉可降低SCOP治療小鼠海馬和皮質(zhì)中乙酰膽堿酯酶(AChE)活性，增加膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶(ChAT)活性。丹參酮ⅡA磺酸鈉可增加海馬和皮質(zhì)中超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)水平[1]。丹參酮ⅡA磺酸鈉預(yù)防(30mg/kg/天)可減輕慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧誘導(dǎo)的特征性變化[2]。丹參酮ⅡA磺酸鈉（20、10、5 mg/kg，ip）能有效預(yù)防大鼠腹膜粘連，且不影響吻合口愈合。與粘連模型組相比，丹參酮ⅡA磺酸鈉治療組缺血組織腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，TGF-β1和I型膠原表達(dá)降低[5]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性昆明小鼠（KM，體重35～40 g）飼養(yǎng)在標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室條件下，自由飲水和進(jìn)食。將小鼠隨機(jī)分為5組：對(duì)照組（CON，0.9%生理鹽水，n=10）、東莨菪堿組（SCOP，n=10）、低劑量丹參酮IIA磺酸鈉組（丹參酮IIA磺酸鈉L，SCOP 3 mg/kg+丹參酮IIA磺酸鈉10 mg/kg，n=10）、高劑量丹參酮IIA磺酸鈉組（丹參酮IIA磺酸鈉H，SCOP 3 mg/kg+丹參酮IIA磺酸鈉20 mg/kg，n=10）和多奈哌齊組（DON，SCOP 3 mg/kg+ARI 3 mg/kg，n=10）。小鼠分別用生理鹽水、丹參酮ⅡA磺酸鈉、多奈哌齊灌胃，每天1次，連續(xù)2周。第8天開(kāi)始注射SCOP，連續(xù)1周（腹腔注射，IP）。SCOP在Morris水迷宮測(cè)試前0.5小時(shí)注射。雄性Sprague-Dawley大鼠（200～250g）按隨機(jī)數(shù)字表法隨機(jī)分為4組：1）常氧對(duì)照組，2）常氧+丹參酮ⅡA磺酸鈉組，3）缺氧對(duì)照組，4）缺氧+丹參酮ⅡA磺酸鈉組。第1、2組置于常氧環(huán)境中，第3、4組置于常壓缺氧艙中，如文獻(xiàn)所述，氧濃度維持在10±1％，持續(xù)缺氧21天。第2、4組從缺氧第一天開(kāi)始分別腹腔注射30mg/kg丹參酮ⅡA磺酸鹽；第1、3組則注射相同劑量的生理鹽水。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Fadrozole  | 4'-Hydroxychalcone  | DPA-714  | Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000)  | Tolrestat  | PD 102807  | Nosiheptide  | Atropine methyl (bromide)  | α-L-Fucosidase  | SM-433

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536
[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.
[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.
[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.
[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.