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Phenacetin

MCE 國(guó)際站：Phenacetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0476

CAS：62-44-2

中文名稱：非那西汀；非那西丁

Synonyms：非那西丁; Acetophenetidin

純度：99.94%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Phenacetin (Acetophenetidin) 是一種非阿片類(lèi)解熱化合物，可用于緩解疼痛的研究。Phenacetin 是一種選擇性的 COX-3 抑制劑。Phenacetin 能作為人肝微粒體和大鼠體內(nèi) CYP1A2 的探針。

生物活性：Phenacetin (Acetophenetidin) 是一種非阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛/解熱劑。 Phenacetin 是一種選擇性 COX-3 抑制劑。 Phenacetin 用作人肝微粒體和大鼠中細(xì)胞色素 P450 酶 CYP1A2 的探針^[1][2][3]。 體外非那西丁在昆蟲(chóng)細(xì)胞中顯示出對(duì) COX-3 的抑制活性，IC₅₀ 值為 102 μM ^{[1]< /sup>.
非那西丁是一種底物，廣泛用作體外和體內(nèi)探針來(lái)測(cè)量 CYP1A2 的活性，因?yàn)榉悄俏鞫〈x為對(duì)乙酰氨基酚被認(rèn)為是選擇性 CYP1A2 介導(dǎo)的反應(yīng)[ 2][3].
體內(nèi)： 非那西汀表現(xiàn)出消除半衰期（大鼠 2.06 小時(shí)）和口服給藥后的 C_max (6,728.3 μg/L)（大鼠 20 mg/kg）[2]。}

體外：非那西丁對(duì) COX-3 有抑制活性，在昆蟲(chóng)細(xì)胞中的 IC50 值為 102 μM [1]。非那西丁是一種廣泛用作體外和體內(nèi)探針來(lái)測(cè)量 CYP1A2 活性的底物，因?yàn)榉悄俏鞫〈x為對(duì)乙酰氨基酚被認(rèn)為是一種選擇性 CYP1A2 介導(dǎo)的反應(yīng)[2][3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：非那西丁口服給藥（大鼠 20 mg/kg）后，消除半衰期（大鼠 2.06 h）和 Cmax（6,728.3 μg/L）[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：COX-3 102 μM (IC50)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Nourseothricin (sulfate)  | NE 52-QQ57  | DIM-C-pPhCO2Me  | Bazedoxifene  | BQ-788 (sodium salt)  | Chelerythrine (chloride)  | L-Palmitoylcarnitine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Mavacamten  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chandrasekharan NV, et al. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 15;99(21):13926-31.
[2]. Xiao-Meng He, et al. Effects of long-term smoking on the activity and mRNA expression of CYP isozymes in rats. J Thorac Dis. 2015 Oct; 7(10): 1725–1731.
[3]. Na Gao, et al. Inhibition of Baicalin on Metabolism of Phenacetin, a Probe of CYP1A2, in Human Liver Microsomes and in Rats. PLoS One. 2014; 9(2): e89752.