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PBOX 6

MCE 國際站：PBOX 6

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-U00446

CAS：290814-68-5

純度：99.68%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PBOX 6 是一種 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作為微管解聚劑和促凋亡劑起作用。

生物活性：PBOX 6 是一種 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作為微管解聚劑和細胞凋亡劑。 IC50 和目標：細胞凋亡^[1]，微管^[3] 體外： PBOX 6 是一種有效的細胞凋亡PBOX，但不會在大鼠 R2C Leydig 細胞系中引起一般毒性作用。 PBOX 6 (0-25 μM, 16 h) 導致劑量和時間依賴性細胞凋亡誘導，并在 10 μM 時在 HL-60 細胞中引起 DNA 片段化。 PBOX 6 (10 μM) 通過激活 HL-60 細胞中的 caspase 3 樣蛋白酶誘導細胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 誘導細胞凋亡并在胞質溶膠中積累細胞色素，但這種作用不是由氧化應激引發的，并且獨立于外周型苯二氮卓受體 (PBR) 和 NF-κB^[1] 。 PBOX 6 (25 μM) 通過激活 caspase-7^[2] 誘導 MCF-7 細胞凋亡。在 K562 細胞中，PBOX 6 (10 μM) 誘導 cypA 從細胞核重新分布到細胞的胞質溶膠中。 PBOX 6 (10 μM) 通過 JNK 依賴性方式誘導 cypA 和 pin1 的核質再分布，也依賴于胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶的上游激活，并且這種作用與 K562 細胞中的 G2/M 停滯相關^{[3 ]}。

體外：PBOX 6 是一種強效的凋亡 PBOX，但不會對大鼠 R2C Leydig 細胞系產生一般毒性作用。PBOX 6（0-25 μM，16 小時）會導致劑量和時間依賴性的細胞凋亡，并且在 HL-60 細胞中 10 μM 時也會導致 DNA 碎片化。PBOX 6（10 μM）通過激活 HL-60 細胞中的 caspase 3 樣蛋白酶來誘導細胞凋亡。PBOX 6（10 μM）誘導細胞凋亡并引起細胞色素 c 在細胞溶膠中的積累，但這種作用不是由氧化應激引起的，并且與外周型苯二氮卓受體 (PBR) 和 NF-κB[1] 無關。PBOX 6（25 μM）通過激活 caspase-7[2] 誘導 MCF-7 細胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 誘導 K562 細胞中 cypA 從細胞核重新分布到細胞質中。PBOX 6 (10 μM) 通過 JNK 依賴的方式誘導 cypA 和 pin1 在細胞核和細胞質中的重新分布，同時也依賴于上游胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶的激活，這種效應與 K562 細胞中的 G2/M 停滯相關[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞接種密度為 3 × 105 細胞/mL，用所示化合物（包括 PBOX 6）處理后，將等分試樣（100 μL）離心到預涂有聚（l-賴氨酸）的玻璃載玻片上。然后用 RapiDiff 試劑盒（伊紅/亞甲藍）染色。通過在光學顯微鏡下計數 300 個細胞來確定細胞凋亡和壞死的程度。每張載玻片至少計數三個視野，平均每個視野 100 個細胞，并確定細胞凋亡和壞死的百分比。凋亡細胞的特征是細胞收縮、膜起泡、核凝聚和碎裂，而壞死細胞的特征是細胞腫脹和細胞膜丟失[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Zisterer DM, et al. Pyrrolo-1,5-benzoxazepines induce apoptosis in HL-60, Jurkat, and Hut-78 cells: a new class of apoptotic agents. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):48-59.
[2]. Mc Gee MM, et al. Caspase-3 is not essential for DNA fragmentation in MCF-7 cells during apoptosis induced by the pyrrolo-1,5-benzoxazepine, PBOX-6. FEBS Lett. 2002 Mar 27;515(1-3):66-70.
[3]. Bane FT, et al. The microtubule-targeting agents, PBOX-6 [pyrrolobenzoxazepine 7-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-6-(2-naphthyl)pyrrolo-[2,1-d] (1,5)-benzoxazepine] and paclitaxel, induce nucleocytoplasmic redistribution of the peptidyl-prolyl isomerases, cycloph