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Plinabulin
  • Plinabulin
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貨物所在地:國(guó)外

更新時(shí)間:2025-02-18 11:06:13

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Plinabulin (NPI-2358) 是一種抗微管蛋白解聚的血管破壞劑,能結(jié)合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙堿結(jié)合位點(diǎn)阻止聚合,并且對(duì)人腫瘤細(xì)胞系具有抑制作用,對(duì) HT-29 細(xì)胞系的 IC50 值為 9.8 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Plinabulin

MCE 國(guó)際站:Plinabulin

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-14444

CAS:714272-27-2

中文名稱:普那布林

Synonyms:普那布林; NPI-2358

純度:≥98.0%

存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Plinabulin (NPI-2358) 是一種抗微管蛋白解聚的血管破壞劑,能結(jié)合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙堿結(jié)合位點(diǎn)阻止聚合,并且對(duì)人腫瘤細(xì)胞系具有抑制作用,對(duì) HT-29 細(xì)胞系的 IC50 值為 9.8 nM。

生物活性:Plinabulin (NPI-2358) 是一種血管破壞劑 (VDA),可抑制微管蛋白解聚,IC 為 50對(duì) HT-29 細(xì)胞的作用為 9.8 nM[1]。 Plinabulin 結(jié)合 β-tubulin 的秋水仙堿結(jié)合位點(diǎn),阻止聚合,對(duì)腫瘤細(xì)胞具有強(qiáng)效抑制作用[2]。 IC50 和目標(biāo):β-微管蛋白[2] 體外: Plinabulin (NPI-2358)(2-200 nM;30 分鐘;HUVECs cells) 是一種有效的抗腫瘤劑,在多藥耐藥 (MDR) 腫瘤細(xì)胞系中具有活性,能夠快速誘導(dǎo) HUVEC 中的微管蛋白解聚和單層通透性,IC50 DU 145 細(xì)胞的值為 18 nM; PC-3 細(xì)胞為 13 nM; MDA-MB-231 細(xì)胞為 14 nM; NCI-H292 細(xì)胞為 18 nM; Jurkat 白血病細(xì)胞為 11 nM[1]體內(nèi):普那布林(0 mg/kg-15 mg/kg;腹膜內(nèi)注射;雌性 CDF1 和 C3H/He 小鼠)誘導(dǎo)時(shí)間和劑量依賴性降低腫瘤灌注。 KHT 肉瘤比 C3H 腫瘤對(duì)普那布林的抗腫瘤作用更敏感,而兩種模型的放射反應(yīng)均得到增強(qiáng)[3]

體外:PlinabuLin (NPI-2358) (2 -200 nM;30 分鐘;HUVECs 細(xì)胞) 是一種有效的抗腫瘤劑,在多重耐藥 (MDR) 腫瘤細(xì)胞系中具有活性,能夠快速誘導(dǎo)微管蛋白解聚和單層通透性在 HUVEC 中,DU 145 細(xì)胞的 IC50 值為 18 nM;PC-3 細(xì)胞為 13 nM;MDA-MB-231 細(xì)胞為 14 nM;NCI-H292 細(xì)胞為 18 nM;Jurkat 白血病細(xì)胞為 11 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):PlinabuLin (0 mg/kg-15 mg/kg;腹膜內(nèi)注射;雌性 CDF1 和 C3H/He 小鼠) 誘導(dǎo)腫瘤灌注的時(shí)間和劑量依賴性降低。KHT 肉瘤比 C3H 腫瘤對(duì) Plinabulin 的抗腫瘤作用更敏感,而兩種模型的放射反應(yīng)均得到增強(qiáng)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:β-tubulin[2]

熱銷產(chǎn)品:SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Nicholson B et al. NPI-2358 is a tubulin-depolymerizing agent: in-vitro evidence for activity as a tumor vascular-disrupting agent. Anticancer Drugs. 2006 Jan;17(1):25-31.
[2]. Monica M. Mita et al. Phase 1 First-in-Human Trial of the Vascular Disrupting Agent Plinabulin (NPI-2358) in Patients with Solid Tumors or Lymphomas Clin Cancer Res. 2010 Dec 1;16(23):5892-9.
[3]. Bertelsen LB, et al. Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation. Int J Radiat Biol. 2011 Nov;87(11):1126-34.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

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