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MCE 國際站:PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-P1309A
CAS:1228078-65-6
Synonyms:PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA
純度:99.70%
存儲條件:Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一種蛋白酶激活受體-4 (PAR-4) 激動劑,對 PAR-1 或 PAR-2 都沒有作用,且其作用會被 PAR-4 拮抗劑阻斷。
生物活性:PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一種蛋白酶激活受體 4 (PAR-4) 激動劑,對 PAR 均無影響-1 或 PAR-2,其作用被 PAR-4 拮抗劑[1] 阻斷。 IC50 和目標:PAR-4[1] 體內: 與其 BALB/cBy 對照相比,SCID 小鼠的腹部反應明顯更強在擴張水平為 0.04 至 0.1 mL 時,結直腸擴張 (CRD) 的肌電圖反應強度分別增加 384% 至 132%(P<0.01;P<0.01;P<0.01;P<0.001)。 PAR-4 激活可有效逆轉這種超敏反應(P<0.01,P<0.05;P<0.05;P<0.05)[1]。
體內:與 BALB/cBy 對照組相比,SCID 小鼠對 0.04 至 0.1 mL 擴張水平的結直腸擴張 (CRD) 的腹部反應明顯增強,EMG 反應強度分別增加了 384% 至 132%(P[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:SCID小鼠雄性SCID小鼠及其BALB/cBy對照作為C57BL/6J小鼠進行手術,術后第4天小鼠接受結腸內(IC)輸注100 μg PAR-4-AP或載體。輸注結束后1小時開始測量內臟痛[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:PAR-4[1]
Sequence:Ala-Tyr-Pro-Gly-Lys-Phe-NH2
熱銷產品:GNE-987 | L-DOPA | Adenine | Niraparib (tosylate) | Rosuvastatin (Calcium) | Caerulomycin A | Fagomine | Palmitic acid-13C16 | Canakinumab | BODIPY 576/589
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參考文獻:
[1]. Annaházi A, et al. Proteinase-activated receptor-4 evoked colorectal analgesia in mice: an endogenously activatedfeed-back loop in visceral inflammatory pain. Neurogastroenterol Motil. 2012 Jan;24(1):76-85, e13.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。