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TAK-285
  • TAK-285
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 10:59:05

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TAK-285 是一種有效的,選擇性的,ATP 競爭性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑,IC50 分別為 17 nM 和 23 nM。TAK-285 對 HER1/2 的選擇性是 HER4 的 10 倍以上,對 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效價較低。TAK-285 具有有效的抗腫瘤活性,可穿過血腦屏障。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

TAK-285

MCE 國際站:TAK-285

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-15196

CAS:871026-44-7

純度:99.70%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:TAK-285 是一種有效的,選擇性的,ATP 競爭性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑,IC50 分別為 17 nM 和 23 nM。TAK-285 對 HER1/2 的選擇性是 HER4 的 10 倍以上,對 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效價較低。TAK-285 具有有效的抗腫瘤活性,可穿過血腦屏障。

生物活性:TAK-285 是一種有效的、選擇性的、ATP 競爭性和具有口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制劑,IC 為 50< /b> 分別為 17 nM 和 23 nM。 TAK-285對HER1/2的選擇性是HER4的>10倍,對MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等的作用較弱。TAK-285具有有效的抗腫瘤活性[1]。 TAK-285 可以穿過血腦屏障 (BBB)[2]體外TAK-285(化合物 34e)對 GI50 的 BT-474 細胞(HER2 過表達人乳腺癌細胞系)顯示出顯著的生長抑制活性 為 17 nM[1]。 TAK-285 (Compound 34e) 具有 HER4 抑制活性,IC50 值為 260 nM。 TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B,IC50 為 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700分別為 nM 和 5200 nM[1]體內: TAK-285(化合物 34e;50-100 mg/kg;口服給藥;每天兩次;持續 14 天;雌性 BALB/cAJcl 小鼠)治療顯示劑量-依賴性腫瘤生長抑制(腫瘤/控制比 [T/C]):在 50 和 100 mg/kg 時分別為 44% 和 11%),小鼠體重沒有顯著減輕[1]

體外:TAK-285(化合物 34e)對 BT-474 細胞(HER2 過表達的人類乳腺癌細胞系)表現出顯著的生長抑制活性,GI50 為 17 nM[1]。TAK-285(化合物 34e)表現出 HER4 抑制活性,IC50 值為 260 nM。TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B,IC50 分別為 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700 nM 和 5200 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:TAK-285(化合物 34e;50-100 mg/kg;口服;每日兩次;連續 14 天;雌性 BALB/cAJcl 小鼠)治療表現出劑量依賴性腫瘤生長抑制(腫瘤/對照比 [T/C]):50 和 100 mg/kg 時分別為 44% 和 11%),小鼠體重無明顯減輕[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:EGFR 23 nM (IC50) HER2 17 nM (IC50)

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參考文獻:

[1]. Ishikawa T, et al. Design and synthesis of novel human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)/epidermal growth factor receptor (EGFR) dual inhibitors bearing a pyrrolo[3,2-d]pyrimidine scaffold. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8030-50.
[2]. Erdo F, et al. Verification of brain penetration of the unbound fraction of a novel HER2/EGFR dual kinase inhibitor (TAK-285) by microdialysis in rats. Brain Res Bull. 2012 Mar 10;87(4-5):413-9.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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