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TAK-285

MCE 國際站：TAK-285

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15196

CAS：871026-44-7

純度：99.70%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TAK-285 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑，IC50 分別為 17 nM 和 23 nM。TAK-285 對 HER1/2 的選擇性是 HER4 的 10 倍以上，對 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效價較低。TAK-285 具有有效的抗腫瘤活性，可穿過血腦屏障。

生物活性：TAK-285 是一種有效的、選擇性的、ATP 競爭性和具有口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑，IC 為 ₅₀< /b> 分別為 17 nM 和 23 nM。 TAK-285對HER1/2的選擇性是HER4的>10倍，對MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等的作用較弱。TAK-285具有有效的抗腫瘤活性^[1]。 TAK-285 可以穿過血腦屏障 (BBB)^[2]。 體外TAK-285（化合物 34e）對 GI_{50 的 BT-474 細胞（HER2 過表達人乳腺癌細胞系）顯示出顯著的生長抑制活性} 為 17 nM^[1]。 TAK-285 (Compound 34e) 具有 HER4 抑制活性，IC₅₀ 值為 260 nM。 TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B，IC₅₀ 為 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700分別為 nM 和 5200 nM^[1]。 體內： TAK-285（化合物 34e；50-100 mg/kg；口服給藥；每天兩次；持續 14 天；雌性 BALB/cAJcl 小鼠）治療顯示劑量-依賴性腫瘤生長抑制（腫瘤/控制比 [T/C]）：在 50 和 100 mg/kg 時分別為 44% 和 11%），小鼠體重沒有顯著減輕^[1]。

體外：TAK-285（化合物 34e）對 BT-474 細胞（HER2 過表達的人類乳腺癌細胞系）表現出顯著的生長抑制活性，GI50 為 17 nM[1]。TAK-285（化合物 34e）表現出 HER4 抑制活性，IC50 值為 260 nM。TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B，IC50 分別為 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700 nM 和 5200 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：TAK-285（化合物 34e；50-100 mg/kg；口服；每日兩次；連續 14 天；雌性 BALB/cAJcl 小鼠）治療表現出劑量依賴性腫瘤生長抑制（腫瘤/對照比 [T/C]）：50 和 100 mg/kg 時分別為 44% 和 11%），小鼠體重無明顯減輕[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 23 nM (IC50) HER2 17 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Ishikawa T, et al. Design and synthesis of novel human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)/epidermal growth factor receptor (EGFR) dual inhibitors bearing a pyrrolo[3,2-d]pyrimidine scaffold. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8030-50.
[2]. Erdo F, et al. Verification of brain penetration of the unbound fraction of a novel HER2/EGFR dual kinase inhibitor (TAK-285) by microdialysis in rats. Brain Res Bull. 2012 Mar 10;87(4-5):413-9.