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Domperidone

MCE 國際站：Domperidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0411

CAS：57808-66-9

中文名稱：多潘立酮

Synonyms：多潘立酮; R33812

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Domperidone (R33812) 是一種具有口服活性和選擇性的多巴胺-2 受體 (dopamine-2 receptor) 拮抗劑。Domperidone 通過影響胃和小腸的化學感受器觸發區和運動功能，起到止吐和促動力作用。

生物活性：Domperidone (R33812) 是一種具有口服活性的選擇性 dopamine-2 receptor 拮抗劑。多潘立酮通過其對胃和小腸的化學感受器觸發區和運動功能的影響作為止吐劑和促運動劑^[1]。 體外：心臟 Na⁺ 通道是誘導心臟毒性的常見靶點^[3]。
Domperidone (0-1000 μM) 在人胚腎 HEK293 細胞中表現出濃度和狀態依賴性 Nav1.5 抑制作用^[3]。
Domperidone (0, 10, 100 μM) 表現出對大鼠心肌細胞中 Na 電流的強直和使用依賴性阻斷，IC₅₀ 為 312 μM^[3]。
體內： 與甲氧氯普胺不同，多潘立酮 (R33812) 不會引起任何不良神經系統癥狀，因為它對血腦屏障的滲透極小^[1]。
多潘立酮作用作為止吐劑和上消化道促運動劑。口服后吸收迅速，副作用少見^[2]。

體外：心臟 Na+ 通道是引起心臟毒性的治療藥物的常見靶點[3]。多潘立酮 (0-1000 μM) 在人胚腎 HEK293 細胞中表現出濃度和狀態依賴性抑制 Nav1.5[3]。多潘立酮 (0、10、100 μM) 在大鼠心肌細胞中表現出對 Na 電流的強直性和使用依賴性阻斷，IC50 為 312 μM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與甲氧氯普胺不同，多潘立酮 (R33812) 不會引起任何不良神經癥狀，因為它對血腦屏障的滲透性很小[1]。多潘立酮既是止吐藥，又是上消化道促動力藥。口服后吸收迅速，副作用很少[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：D2 Receptor

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參考文獻：

[1]. Reddymasu SC, et al. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. Am J Gastroenterol. 2007;102(9):2036-2045.
[2]. Champion MC, et al. Domperidone, a new dopamine antagonist. CMAJ. 1986;135(5):457-461.
[3]. Stoetzer C, et al. Cardiotoxic Antiemetics Metoclopramide and Domperidone Block Cardiac Voltage-Gated Na+ Channels. Anesth Analg. 2017 Jan. 124(1):52-60.