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Pulrodemstat
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 10:50:58

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CC-90011 benzenesulfonate 是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的賴氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑,IC50 為 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 對 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用較小。CC-90011 benzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓細(xì)胞性白血病 (AML)和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化,并具有有效的抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Pulrodemstat

MCE 國際站:Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-129388

CAS:2097523-57-2

Synonyms:CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

存儲條件:請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的賴氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑,IC50 為 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用較小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓細(xì)胞性白血病 (AML)和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化,并具有有效的抗癌活性。

生物活性:CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效、選擇性、可逆和具有口服活性的賴氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑,IC50 為0.25納米。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶促抑制作用較小。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓性白血病 (AML) 和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化,并具有有效的抗癌活性[1]。 IC50 和目標(biāo):IC50:0.25 nM (LSD1)[1] 體外: CC-90011(化合物 11)顯示出對-靶向細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 在 THP-1 細(xì)胞系中的 EC50 為 7 nM,在 AML kasumi-1 細(xì)胞中具有抗增殖活性,EC50 為 2 nM< sup>[1].
在 CC-90011 處理(4 天)時觀察到 GRP 以劑量依賴性方式和藥理學(xué)有效濃度(EC50 =3 nM,H209 和 4 nM,H1417)。 CC-90011(12 天)處理 SCLC 細(xì)胞產(chǎn)生與 GRP 抑制相關(guān)的有效抗增殖活性(EC50=6 nM,H1417)[1]體內(nèi) CC-90011(5 mg/kg;口服給藥;每天;持續(xù) 30 天;持續(xù) 30 天)治療可抑制患者來源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長[1].
CC-90011(每天一次;持續(xù) 4 天)治療導(dǎo)致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 時強(qiáng)烈下調(diào),在 5 mg/kg 時 GRP 達(dá)到最大抑制kg 在 SCLC 人腫瘤異種移植物 (H1417) 小鼠中[1]
靜脈注射后,CC-90011(化合物 11;5 mg/kg)的全身清除率為 32.4 mL/min /kg,消除半衰期為 2 小時,分布容積高達(dá) 7.5 L/kg。 CC-90011 (Compound 11; 5 mg/kg) 口服后易被吸收,AUC0-24h 為 1.8 μM·h,C/sub>max 為 0.36 μM,口服生物利用度為 32%[1]

體外:CC-90011(化合物 11)在 THP-1 細(xì)胞系中表現(xiàn)出對靶細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 的強(qiáng)效誘導(dǎo)作用,EC50 為 7 nM,在 AML kasumi-1 細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性,EC50 為 2 nM[1]。使用 CC-90011(4 天)治療可觀察到劑量依賴性方式和藥理學(xué)有用濃度(EC50=3 nM,H209 和 4 nM,H1417)對 GRP 的抑制。使用 CC-90011(12 天)治療 SCLC 細(xì)胞可產(chǎn)生強(qiáng)效抗增殖活性(EC50=6 nM,H1417),這與 GRP 抑制相關(guān)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):CC-90011(5 mg/kg;口服;每日一次;連續(xù) 30 天;連續(xù) 30 天)治療可抑制患者來源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長[1]。CC-90011(每日一次;連續(xù) 4 天)治療導(dǎo)致 SCLC 人腫瘤異種移植 (H1417) 小鼠在 2.5 mg/kg 劑量下 GRP mRNA 水平顯著下調(diào),在 5 mg/kg 劑量下 GRP 水平達(dá)到最大抑制[1]。靜脈注射后,CC-90011(化合物 11;5 mg/kg)的全身清除率為 32.4 mL/min/kg,消除半衰期為 2 小時,分布容積高達(dá) 7.5 L/kg。 CC-90011(化合物 11;5 mg/kg)口服后吸收迅速,AUC0-24h 為 1.8 μM·h,Cmax 為 0.36 μM,口服生物利用度為 32%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品:Rozanolixizumab  | Neihulizumab  | IW927  | Trimetazidine (dihydrochloride)  | 26-Deoxyactein  | RGD  | Phytosphingosine  | Tetraethylammonium (chloride)  | Lentinan  | Ro3280

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參考文獻(xiàn):

[1]. Toufike Kanouni, et al. Discovery of CC-90011: A Potent and Selective Reversible Inhibitor of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1). J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14522-14529.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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