CKI-7 free base 是一種有效且 ATP 競爭性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制劑，IC50 為 6 μM，Ki 為 8.5 μM。CKI-7 free base 選擇性抑制 Cdc7 激酶，還抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 對酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

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CKI-7

MCE 國際站：CKI-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-W011109

CAS：1177141-67-1

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產品活性：CKI-7 是一種有效且 ATP 競爭性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制劑，IC50 為 6 μM，Ki 為 8.5 μM。CKI-7 選擇性抑制 Cdc7 激酶，還抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 對酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

生物活性：CKI-7 是一種有效的 ATP 競爭性 酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制劑，IC₅₀ 為 6 μM， K_i 為 8.5 μM。 CKI-7 是一種選擇性 Cdc7 激酶 抑制劑。 CKI-7 還抑制 SGK、核糖體 S6 激酶-1 (S6K1) 和有絲分裂原和應激激活蛋白激酶-1 (MSK1) . CKI-7 對酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的影響要弱得多^[1]^[2]^[3]^{[ 4]}。體外 CKI-7（0.1-10 μM；5 天；ES 細胞）處理顯著增加早期神經外胚層標志物 Sox1 的表達和陽性細胞數量神經標志物巢蛋白和 βIII-微管蛋白，以濃度依賴性方式^[1]。
CKI-7（5 μM；5 天；ES 細胞）處理抑制 SFEB 誘導的 β-連環蛋白在第 5 天穩定，表明 CKI-7 抑制 Wnt 信號^[1]。 體內：CKI-7 的體內劑量依賴性抗腫瘤活性在 SCID-Beige 小鼠全身性腫瘤模型中得到證實，該模型利用最近分離的費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病細胞系。標準細胞周期同步研究證實，暴露于 CKI-7 會導致細胞周期依賴性半胱天冬酶 3 激活和凋亡細胞死亡^[2]。

體外：CKI-7（0.1-10 μM；5天；ES細胞）處理顯著增加早期神經外胚層標志物Sox1的表達以及神經標志物巢蛋白和βIII-微管蛋白陽性細胞的數量，且呈濃度依賴性[1]。CKI-7（5 μM；5天；ES細胞）處理在第5天抑制SFEB誘導的β-catenin穩定，表明CKI-7抑制Wnt信號傳導[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：利用最近分離的費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病細胞系，在 SCID-Beige 小鼠全身腫瘤模型中證明了 CKI-7 的體內劑量依賴性抗腫瘤活性。標準細胞周期同步研究表明，暴露于 CKI-7 會導致細胞周期依賴性 caspase 3 激活和細胞凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Osakada F, et al. In vitro differentiation of retinal cells from human pluripotent stem cells by small-molecule induction. J Cell Sci. 2009 Sep 1;122(Pt 17):3169-79.
[2]. Mark G. Frattini, et al. Small Molecule Inhibition of Cdc7, a Key Cell Cycle Regulator and Novel Therapeutic Target, Successfully Inhibits Leukemia Cell Growth in Vitro and in Vivo. Blood (2008) 112 (11): 2668.
[3]. Chijiwa T, et al. A newly synthesized selective casein kinase I inhibitor, N-(2-aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide, and affinity purification of casein kinase I from bovine testis. J Biol Chem. 1989 Mar 25;264(9):4924-7.
[4]. Rena G, et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.

品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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