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MedChemExpress (M

CAS	936091-26-8	純度	99.87%
分子量	524.68	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10409	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對 JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Fedratinib

MCE 國際站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

純度：0.9959

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對 JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

體外：Fedratinib (TG101348) 抑制攜帶 JAK2V617F 突變的人成紅細胞白血病 (HEL) 細胞系以及表達人 JAK2V617F 的小鼠前 B 細胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每條線的值約為 300 nM。親代 Ba/F3 細胞的增殖被抑制到相當水平，IC50 值為～420 nM[1]。將這些細胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細胞增殖所需的濃度相當[1]。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以劑量依賴性方式誘導 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細胞凋亡[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天兩次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治療動物紅細胞增多癥呈劑量依賴性減少，脾腫大呈明顯劑量依賴性減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。