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Leptomycin B

MCE 國際站：Leptomycin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87081-35-4

純度：0.9824

貨號：HY-16909

中文名稱：來普霉素B；細霉素B

Synonyms：來普霉素B; CI 940; LMB

存儲條件：-20°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin 通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一種有效的抗真菌抗生素，可阻斷真核細胞周期。

體外：來普霉素 B (LMB) 在體外對各種癌細胞系具有很強的抑制作用（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范圍內）。來普霉素 B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 細胞，72 小時暴露下的 IC50 分別為 0.4、0.3 和 0.4 nM[2]。來普霉素 B (LMB) (0.5 nM) 對吉非替尼 (0-32 μM) 誘導的 A549 和 H460 細胞系細胞毒性具有協同作用。與單獨使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0-32 μM) 和來普霉素 B (0.5 nM) 同時處理對 A549 具有協同細胞毒性作用，在 24 和 48 小時時均如此[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：來普霉素 B (LMB) 在體內耐受性較差。對于 HCT-116 荷瘤小鼠，LMB（單次靜脈注射）的最大耐受劑量 (MTD) 為 2.5 mg/kg。來普霉素 B 在體內的療效有限是由于脫靶效應，因為我們的核輸出抑制劑 (NEI) 保留了對 CRM1 的強效抑制，但在體內耐受性明顯更好[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CRM1/exportin 1[1]

銷售產品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. N Kudo, et al. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7.[2]. Sarah C Mutka,et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.[3]. Zhongwei Liu, et al.Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27.[4]. Sarah C Mutka, et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.