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Apilimod

MCE 國際站：Apilimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14644

CAS：541550-19-0

中文名稱：阿匹莫德

Synonyms：阿匹莫德; STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101

純度：99.80%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制劑，抑制人和猴的 PBMC 細胞中的 IL-12，IC50 值為 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一種有效且高度選擇性的 PIKfyve 抑制劑。

生物活性：Apilimod (STA 5326) 是一種有效的 IL-12/IL-23 抑制劑，強烈抑制 IL-12，IC₅₀ 為 1在 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 和 SAC 處理的猴 PBMC 中分別為 nM 和 2 nM^[1]。 Apilimod 是一種有效且高度選擇性的 PIKfyve 抑制劑。 IC50 和目標：IC50：1 nM（IL-12，人 PBMC），2 nM（IL-12，猴 PBMC）體外： Apilimod 抑制 IFN-γ 的產生在人 PBMC 中由 IFN-γ/SAC 或 SAC 誘導，IC₅₀ 約為 20 nM。 Apilimod 在高濃度下對來自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 誘導的 TNF-α 和 ConA 誘導的 IL-5 表現出一定的抑制作用，但對 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8、和 IL-18 在所有測試的文化中。 p35 和 p40 啟動子驅動的熒光素酶活性在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后顯著誘導，并被 100 nM Apilimod^[1] 完-全抑制。 體內：Apilimod（10 mg/kg，口服）不僅在整個實驗過程中有效，而且在第 30 天開始給藥（疾病明顯）時也有效可測量但不是最大的。 TA-5326 僅在 Th1 模型中導致細胞數量顯著減少，相對于載體對照，平均抑制百分比為 51%±8%。 Apilimod 治療對 Th2 設置沒有影響^[1]。 Apilimod（5 或 20 mg/kg，口服）降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改變體重。通過臨床和組織病理學分析，口服 Apilimod 可降低實驗性自身免疫性葡萄膜視網膜炎 (EAU) 的嚴重程度^[2]。

體外：Apilimod 可抑制人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 誘導的 IFN-γ 產生，IC50 約為 20 nM。高濃度時，Apilimod 對人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 誘導的 TNF-α 和 ConA 誘導的 IL-5 有一定抑制作用，但對所有測試培養物中的 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 無抑制作用。在 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后，p35 和 p40 啟動子驅動的熒光素酶活性顯著誘導，而 100 nM Apilimod 可完-全抑制這些活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Apilimod（10 mg/kg，口服）不僅在整個實驗過程中給藥有效，而且在第 30 天開始給藥也有效，此時疾病明顯可測量但并非最嚴重。TA-5326 僅在 Th1 模型中導致細胞數量顯著減少，相對于載體對照，平均抑制百分比為 51%±8%。Apilimod 治療在 Th2 環境中沒有效果[1]。Apilimod（5 或 20 mg/kg，口服）可降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平，而不會改變體重。通過臨床和組織病理學分析，口服 Apilimod 可減輕實驗性自身免疫性葡萄膜視網膜炎 (EAU) 的嚴重程度[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大部分實驗中，免疫后第0天至第14天，每周6天，每天口服5mg/kg或20mg/kg Apilimod或僅使用載體（0.5%羧甲基纖維素）。效應期實驗中，免疫后第9天至第14天，每天口服20mg/kg Apilimod或載體。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

細胞實驗：在第 18 天從免疫小鼠身上獲取的頸部淋巴結細胞（2×105 個細胞/孔）在含有 10 mM HEPES、0.1 mM 非必需氨基酸、1 mM 丙酮酸鈉、1×10-5 M 2-巰基-乙醇、10% FCS 和 10 μg/mL IRBP1-20 的 0.2 mL RPMI 1640 中培養。對于細胞因子測定，在 72 小時后收集上清液，并使用 quantikine ELISA 試劑盒和小鼠 IL-17 ELISA Ready-SET-Go 試劑盒通過定量捕獲 ELISA 分析 IFN-γ、IL-4 和 IL-17。使用細胞增殖測定評估細胞增殖。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IL-4 IL-5 IL-8 IL-12 IL-23

熱-銷產品：Remdesivir  | Ionomycin (calcium)  | SAG  | Divarasib  | Lactate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.
[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.