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L-368,899

MCE 國際站：L-368,899 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-108677

CAS：160312-62-9

純度：99.36%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：L-368,899 hydrochloride 是一種有效的，選擇性的，可口服的，非肽類催產素受體 oxytocin receptor 拮抗劑，對大鼠和人子宮 oxytocin receptor 的 IC50 值分別為 8.9 nM 和 26 nM，為抗早產劑。

生物活性：L-368,899 hydrochloride 是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的非肽催產素受體拮抗劑，IC₅₀ 分別為 8.9 nM 和 26分別為大鼠子宮和人子宮催產素受體的 nM。 L-368,899 鹽酸鹽用作宮縮抑制劑^[1]。 IC50 和目標：IC50：8.9 nM（大鼠子宮催產素受體），26 nM（人類子宮催產素受體）^[1] 體外： L-368,899 hydrochloride 是一種有效的、具有口服生物利用度的非肽催產素受體拮抗劑，對大鼠子宮和人子宮催產素受體的 IC₅₀ 分別為 8.9 nM 和 26 nM。 L-368,899 對人肝臟和腎臟、大鼠肝臟和腎臟中的 VP 受體活性較低（IC₅₀，分別為 510 nM、960 nM、890 nM、2400 nM）^[1] 。 體內： L-368,899 在大鼠和犬中表現出相似的藥代動力學。單次靜脈注射后。注射，L-368,899 在兩個物種中的 t_1/2 均為 2 小時。此外，L-368,899 在大鼠或犬中的血漿清除率介于 23 和 36 ml/min/kg 之間。 L-368,899 顯示狗的 V_dss 值分別為 2.0 和 2.6 升/公斤以及 3.4 到 4.9 升/公斤^[2]。 L-368,899可口服。在大鼠中，在 5 mg/kg 劑量下，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 14% 和 18%。此外，在 25 mg/kg^[2] 劑量下，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 17% 和 41%。

體外：L-368,899 鹽酸鹽是一種有效的、口服生物可利用的非肽催產素受體拮抗劑，對大鼠子宮和人子宮催產素受體的 IC50 分別為 8.9 nM 和 26 nM。L-368,899 對人肝腎、大鼠肝腎中的 VP 受體活性較低（IC50 分別為 510 nM、960 nM、890 nM、2400 nM）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：L-368,899 在大鼠和狗體內表現出相似的藥代動力學。單次靜脈注射后，L-368,899 在兩種物種中的 t1/2 均為 2 小時。此外，L-368,899 在大鼠或狗體內的血漿清除率在 23 至 36 ml/min/kg 之間。L-368,899 在狗體內的 Vdss 值分別為 2.0 和 2.6 升/kg 以及 3.4 至 4.9 升/kg[2]。L-368,899 可口服。在 5 mg/kg 劑量的大鼠體內，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 14% 和 18%。此外，在 25 mg/kg 劑量的大鼠體內，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 17% 和 41%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：8.9 nM (rat uterus oxytocin receptor), 26 nM (human uterus oxytocin receptor)[1]

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參考文獻：

[1]. Kathryn L. Thompson, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Oxytocin Receptor Antagonist L-368,899 in Rats and Dogs
[2]. Williams PD, et al. 1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility fo